| خصائص الأوكتريتيد الكيميائية |
| نقطة الانصهار | 153-156 درجة مئوية |
| ألفا | D20 -42 درجة (c = 0.5 في 95% حمض الخل) |
| درجة حرارة التخزين | الغلاف الجوي الخامل، قم بالتخزين في الثلاجة، في درجة حرارة أقل من -20 درجة مئوية |
| الذائبيّة | H2O : قابل للذوبان |
| InChIKey | XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N |
| مرجع قاعدة بيانات CAS | 79517-01-4 |
| معلومات السلامة |
| ألمانيا WGK | 3 |
| رمز HS | 2937190000 |
| السمية | TDLo SCU-MAN: 2587 ملغ/كجم:GIT، LVR LANCAO3481668، 1996 |
| استخدام المد والجزر (Octreotide Usage) والتوليفة |
| أدوية الجهاز الهضمي |
ينتمي الأوكتريتيد إلى عقاقير الجهاز الهضمي، وهو مركب أكتابتيد صناعي اصطناعي، وهو معين من السماتاتوستاتين الطبيعي. يحتوي على النشاط الدوائي لسوماتوستاتين طبيعي، وله تأثيرات طويلة الأمد (نصف عمر هذا المنتج هو 1.5 ساعة، بينما هو من دقيقتين إلى 3 دقائق من السماتاتوستاتين الطبيعية). منع المنتج بشكل انتقائي إفراز هرمون النمو، الغلوكاجون وins Ulin، والتأثير أقوى من الطبيعي. وقد أثبتت التجارب على الحيوانات أن هذا المنتج عن طريق الحقن الوريدي لمدة 15 دقيقة، وأن تثبيط إطلاق هور مونون النمو أعلى بنحو 70 ضعف من السماتاتوستاتين الطبيعية، وأن تثبيط إطلاق مادة السوتاتيتين يعادل ثلاثة أضعاف تثبيط طبيعي لسماتاتوتين. كما أن له تأثير تثبيط على الغده الدرقيه وهرمون الأدرينوكورتيخوتروخز، والقدة، والكوليستوكينين، والببتيد المعوي النشط. بالإضافة إلى ذلك يمكن أن يمنع إفراز حمض المعدة، أميليز البنكرياس، ليباز والفلفل. يمكن أن يبطئ من المرور خلال الوقت من القناة الهضمية، التي تعزز امتصاص الماء والكتروليت. وهو يخلف التأثير التعاقدي لحاويات الدم اللزجة، والتي قد تقلل من تدفق الدم في الألواح الخشبية، وتقلل من تدفق الدم في الكبد. وبالتالي، فإنه يقلل ضغط المدخل وتدفق الدم المداخل، ويقلل إفراز المسالك المعوية، وقد يعزز امتصاص المعوية للماء وNa+.
الأحماض الأمينية من 1،4،8 في وضع هو أحماض أمينية غير طبيعية على البنية الكيميائية للمنتج، لذا فهو أقل عرضة لانزيم التحليل المائي، وله أطول نصف عمر. يتم امتصاصه بسرعة وبالكامل عن طريق الحقن تحت الجلد للمنتج. يبلغ وقت ذروة تركيز البلازما 0.5 ساعة، وحجم التوزيع 0.27 لتر/كجم. يبلغ عمر النصف ساعة ونصف، ومعدل الخلوص الأيضي 160 مل/دقيقة وهو القضاء على الطور ثنائي الطور حيث يتم الحقن الوريدي لهذا المنتج، ونصف العمر من مرحلة α والمرحلة ب ب ب ب ب ب 10 دقائق و90 دقيقة على التوالي. معدل ربط بروتين البلازما هو 65%. يستخدم الأوكتريتيد سريريًا لعلاج دوالي المريء الناتج عن ارتفاع ضغط الدم عبر المدخل، والعصاري، والنزيف المعوي بما في ذلك تليف الكبد، والفرنزيف المريئي، ونزيف القرحة الهضمية، ونزيف القرحة الهضمية، وأمراض البنكرياس بما في ذلك التهاب البنكرياس الحاد، والصدمات البنكرياسية، أو البنسولا بعد الجراحة، والوقاية من المضاعفات بعد الجراحة. كما يستخدم أيضاً في الأورام الهضمية الفيستولا المعوية، أورام الغدد الصماء الهضمية مثل أورام الهضمية النشطة الوعائية، ورم المعدة، وأورام الغلوكاجون، ومتلازمة الكمون الإيكتودي، ومتلازمة السرطنة، ويستخدم لعلاج فرط نشاط الغدة الدرقية لدى الإكسوفثالوموس، بعد إزالة القولون بأكمله الذي يبدو إسهال مستعصيا ومستعصي ومستعصي، والإسهال مرتبط بالإيدز. الحقن داخل الثيكل لهذا المنتج يمكن أن يعالج ألم السرطان. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
1) منع مضاعفات جراحة البنكرياس: قبل ساعة واحدة من الجراحة، حقن تحت الجلد ب1. 1 ملغ فوق الجلد؛ ثم 1. 1 ملغ تحت الجلد ثلاث مرات يوميًا لمدة سبعة أيام.
2) علاج الدوالي الناجم عن ارتفاع ضغط الدم في بوابة المريء: 1. 1 ملغ الحقن الوريدي، ثم 5. 3) قرحات الإجهاد والنزيف المعوي: 1. 1 ملغ تحت الجلد 3 مرات في اليوم. 4) التهاب البنكرياس الحاد: 1. 1 ملغ حقن تحت الجلد، 4 مرات يوميًا لمدة 3 إلى 7 أيام؛ إصابة البنكرياس أو بستولا البنكرياس بعد الجراحة، الحقن تحت الجلد، كل 1. 1 ملغ، كل 8 ساعات لمدة 7 إلى 14 يومًا. 5) الجهاز الهضمي الالهضمي والجهاز الهضمي للغدد الصماء لعلاج السرطان المساعد: 1،1 ملغ تحت الجلد، 3 مرات في اليوم، دورة من 10 إلى 14 يومًا. 6) أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي، مرض القبور، الإسهال الحاد والإسهال المرتبط بالإيدز: 1. 1 ملغ تحت الجلد، 3 مرات يوميًا، علاج الأكروميجي لمدة 10 إلى 14 يومًا. هناك ألم في موقع الحقن أو تشنجه، وعادة ما يكون ذلك سهل بعد 15 دقيقة. وتشمل التفاعلات المعاكسة المعوية فقدان الشهية والغثيان والتقيؤ والإسهال وتشنجات البطن. وفي بعض الأحيان، يظهر فرط سكر الدم، والركود الصفوي، والتسامح غير الطبيعي مع الجلوكوز، وتشوهات وظائف الكبد (تم زيادة معدل نقل الغلوتين إلى الغلوتين وزيادة معدل نقل الغلوكوز إلى حد ما) وغيرها. يجب توخي الحذر عند استخدام المرضى الذين يعانون من خلل في الكلى والبنكرياس والركود الصفراوي. فالنساء الحوامل والمرضعات والأطفال هم من يحظرمن. يتم تحرير المعلومات المذكورة أعلاه بواسطة كتاب "Kui Ming" الكيميائي. |
| الفئة | المواد السامة |
| درجة السمية | مادة سامة للغاية |
| السمية الحادة | الوريد عند الفئران LD50 : 18.1 ملغ/كجم؛ الوريد بالماوس LD50 : 72.3 ملغ/كجم |
| خصائص خطر القابلية للاشتعال | قابلة للاشتعال؛ تحلل الحرائق لمركبات أكسيد النيتروجين السامة، وأدخنة أكسيد الكبريت |
| خصائص التخزين | مخزن بارد، جيد التهوية وجاف؛ ومخزّن بشكل منفصل بمواد خام غذائية |
| إخماد الوسائط | الماء وثاني أكسيد الكربون والطاقة الجافة والتربة الرملية |
| خصائص كيميائية | لون غير ملون إلى لون أبيض، طهو بلون أبيض |
| المنشئ | ساندوستاتين، نوفارتس فارما إيه جي، مبدلة. |
| يستخدم | أوكتابيستيد تناظري لسوماتستاتين. عامل معدي مضاد إفراز. يستخدم في معالجة الأكروميغلي |
| يستخدم | هرمون طبيعي somatotstatin |
| يستخدم | أوكتروتيد أسيتات USP (ساندوتاتان) يستخدم لعلاج الأورام السرطانية المستستلية؛ أورام الهبتيد الهضمي الأفعى - الإفرازي. |
| المؤشرات | أوكتريوتيد (ساندوتاتيان) هو تناظرية من نوع somatotatin اصطناعي. وهو يستخدم في مجموعة متنوعة من المواقف ويجب أن يتم استخدامه تحت الجلد أو داخل الجلد. وبشكل شائع، يُستخدم كحقن وريدي مستمر في المرضى الذين يتم نقلهم إلى المستشفى بسبب دوالي النزيف، لأنه يقلل من دوران السواحف وبالتالي يقلل من ضغوط المدخل.وقد تم اعتماد شكل مستودع طويل المفعول لقمع الإسهال الحاد والشطف المرتبط بمتلازمة السرطانية الخبيثة ولعلاج الإسهال المائي المنعي المرتبط بورم الهضميد الوعائي النشط. |
| المؤشرات | يفيد [أكترومد] في يمنع الإفراز من مختلفة [أتكويد] وهرمونات بهبتيد بالأورام [متستتيك كرسنوويد] ([سرتونين]) و [إسلت] خلية سرطان من البنكرياس (معدية ، [غغغغغغagon] ، [إينس] [ألين] ، [فبوبتيد] نشطة وعائيّة معويّة). الإسهال والشطف المرتبطة بمتلازمة السرطان تتحسن في 70 إلى 80 ٪ من المرضى الذين يعالجون بoctreotide. وتشمل آثارها الجانبية، التي تكون عادة خفيفة، الغثيان والألم في موقع الحقن. قد ينتج نقص سكر الدم المؤقت المعتدل أو فرط سكر الدم عن التغييرات في إفراز هرمون Ulin أو glucagon أو gr. |
| عملية التصنيع |
ويمكن تنفيذ توليف التهجيد ثماني المد والمشتق منه بطريقتين. يتم تركيب الطريقة الأولى في البداية من خلال إجراءات مرحلة حل تكاثف الأجزاء. وقد وصفت شركة الخطوط الجوية البريطانية (Ba UER) وآخرون العملية التركيبية للموجة الثمانية (1). الطريقة الثانية هي synhهؤلاء بواسطة إجراءات ssolidphase. إدوارد وآخرون (2) سلسلة جانبية معزولة محمية octreotide مع إجمالي العائد 14 ٪ من خلال ربط الفلفل المحمي من الراتينج مع ثلاثي. [أرنو] [إت ل.] (3) تنفيذ طريقة أخرى مرحلة صلبة لoctreotide، وأنتجتها في الناتج الإجمالي 31.8 ٪ بناء على بدء FmocThr (TBU)-ol-resin. والفارق الأساسي عن الإجراءات الأخرى التي سبق وصفها هو أن إدخال ثلاثي الأسمدة يتم على البنية الهبتيدية المحمية (الراتينج الخالي)، والتي عندما يتم تنشيطها على النحو المناسب، تؤدي كميا ودون الحاجة إلى توفير الحماية المؤقتة على ثلاثي الأسمدة، إلى السلائف المحمية من octreodide، والذي بدوره، مع معالجة الحمض البسيطة يؤدي إلى octreotide مع غلة عالية جدا.
في البداية تم إعداد فمك سيز - كل - تريتل - راتنج. يتم دمج مخلفات Fmoc-Cys(TRT)-OH على راتنج 2Cl-TRT مع زيادة 1 eq. من فكوك-سيز (TRT) و2.5 eq. من N,N'-diisopropylehylamine (DIEA). 2.93 غرام (5.0 مل) من فلموك-سيز (TRT) مدمجة على 5 غرام من الراتينج (f = 1.28 mmmol/g من الراتينج، 6.4 mmol). يتم وزن الراتنج وحمض أمينو في حاويات منفصلة ويتركان ليجففان في فراغ مع كوه لمدة ساعتين على الأقل. تم إعداد حل 1/1 لـ DIEA وCH2Cl2 (DCM) (جاف على منخل 4A). حمض أمينو الجاف بالفعل مذاب مع DCM جاف بتركيز 0.1 g من الراتينج لكل مل، مما يضيف الحد الأدنى من كمية DMM الجافة لإكمال عملية التفسخ. تمت إضافة 1/3 من حل DIEA سعة 1.8 مل (12.5 مل) إلى هذا الحل الشفاف بسعة 1.8 مل من DCM. يتم تجانس هذا تمامًا وإضافته إلى الراتينج الجاف. ويتعرض لإثارة مغناطيسية شديدة لمدة خمس دقائق، ويُضاف إلى التفاعل بقية تعليمات التنفيذ الذاتي (DIEA)؛ ويُسمح للخليط بالتفاعل لمدة أربعين دقيقة أخرى. ثم تتم إضافة 4 مل من الميأوهايو الجاف والسماح لها بالرد لمدة 10 دقائق، وبعد ذلك يتم ترشيح الراتينج ويتم تنفيذ عمليات الغسيل الموضحة أدناه. |
| اسم العلامة التجارية | Sandotatin (Novartis). |
| الوظيفة العلاجية | جهاز منع القرحة، مثبط rmone |
| ملف تعريف السلامة | سم بواسطة طرق تحت الجلد والأوريدية. التأثيرات الجهازية البشرية: تغيير البنية أو وظيفة البنكرياس الغدد الصماء، وضعف وظائف الكبد. عندما يتم تسخينها لتحللها أبخرة أكسيدية لأكاسيد النيتروجين وأكاسيد الكبريت |