حقن المواد المتفاعلة USP/BP 0.2 جم/100 مل من مستوى المواد المتفاعلة

تم تصنيع GMP  

حقن مرضعات اللفوكساجين USP/BP 0.2 غ/100 مل

الاسم العام: levolofloxacin Intection

المكون الرئيسي لهذا المنتج هو ليفوولوكساكان لاكتات، واسمه الكيميائي هو: (s)-(-(-)-9-فلورو-2-3-ديهيدروستاتي-3-ميثيل-10-(4-ميثيل-1-بيبيرازينيل)-7-أكسو-7H-بيريدو[1،2،3-دي بنزيونات]-[1-4-حمض اللاكتيك-6-هيرازين.

الصيغة الجزيئية C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

الوزن الجزيئي 460.41

[الخصائص] هذا المنتج عبارة عن سائل شفاف أخضر-أصفر.

علم الأدوية وعلم الأدوية التأثيرات الدوائية

ليفولوكساين هو الجسم L من ofloxacin. ونشاطه المضاد للبكتيريا هو حوالي ضعف نشاط ofloxacin. وتتمثل آليته الرئيسية للعمل في منع نشاط غريس الحمض النووي البكتيري (topoisomerase) وعرقلة تضاعف الحمض النووي البكتيري لتحقيق تأثير مضاد للبكتيريا.

يتميز هذا المنتج بخصائص الطيف العريض المضاد للبكتيريا والتأثير القوي المضاد للبكتيريا. وهي ضد معظم البكتيريا إنترباكتيريساريا، مثل إشريكيا كولي، وكلبسيلا، وسيراتيا، وبروتيوس، وشيجيلا، سالمونيلا، سيتروباكتر، أكينتوباكتر، بسيودوموناس هواجينوسا، هيموفيلوس فيونزا، نيسيريا غونورشيي والبكتيريا السلبية الأخرى لها نشاط قوي مضاد للبكتيريا. كما أن له تأثير مضاد للجراثيم جيد على بعض البكتيريا الحساسة للميثيسيلين والقولون السكري، والجرثوكوس الرئوي، والجرثوكوس الزبادي، وأمعدية الستيروتوكوكوس، والبكتيريا الأخرى الإيجابية الغرام، وكذلك الليجيونيلا، وميكوبلازما، والكلاميديا، ولكن له تأثير مضاد للبكتيريا والكرثريات المضادة للبكتيريا والكرتيريا. والتأثير هنا سيئ.

علم السموم

تكررت سمية الجرعات: تم إعطاء الجرذان جرعات من الليفولوكساكن تبلغ 50 و200 و800 ملغ/كلغ شفهيًا لمدة 4 أسابيع متتالية، أظهرت مجموعة العلاج 800 ملغ/كلغ فقط انخفاضًا في العدلات وزيادة في نخاع العظام M/E؛ ويمكن رؤية انحلال خفيف لسطح المفصل للعظام. تم تناول قرود وحيد القرن شفهيًا لمدة 4 أسابيع، وأظهرت الحيوانات في مجموعة 100 ملغ/كلغ تخمينًا للعاب والإسهال والوزن الخفيف للجسم وانخفاض درجة الحموضة في البول. بعد تناول الجرذان عن طريق الفم لمدة 26 أسبوعًا، شهدت الحيوانات في مجموعات الجرعة 80 و320 ملغ/كلغ تخميمًا للعاب وزادت درجة الحموضة في البول. زاد مقدار البراز في مجموعة 320 ملغ/كلغ، وتكبيت الخلايا الجلوكيبليت في الغشاء المخاطي. وعندما تم تناول القرود التي كانت تُرَى على شكل قرود من القرن شفهياً لمدة 26 أسبوعاً، لم تكن هناك تفاعلات سامة واضحة عند تناول جرعات مقدارها 10 و25 و62,5 ملغ/كلغ.

التأثيرات على الغضروف المفصل: الفئران الشابة وعمرها 3-4 أسابيع، تناول هاريير البالغ من العمر 4 أشهر شفهياً لمدة 7 أيام، عندما تكون الجرعة أعلى من 300 ملغ/كلغ للفئران و10 ملغ/كلغ لجراير، تظهر المفاصل آفات الغضروف، ويمكن العثور على السمية المشتركة بسهولة في صغار وحاملي التوصيل الصغار. أظهر كلب عمره 13 شهراً، تم تناوله شفهياً لمدة 7 أيام، سمية المفاصل شديدة الطفيفة بجرعة تبلغ 40 ملغ/كلغ. ومع ذلك، تم حقن كلب عمره 18 شهراً عن طريق الحقن خلال 14 يوماً بجرعة 30 ملغ/كلغ دون سمية المفاصل.

السمية الإنجابية: عندما تصل الجرعة الفموية إلى 360 ملغ/كلغ قبل الحمل والحمل المبكر في الفئران، لا يكون لها تأثير على القدرة الإنجابية للحيوانات الأنثى والذكور والجنين. عند تناول الفئران خلال فترة تولّد عضوي للجرعة 90 ملغ/كلغ، لا يكون هناك تأثير كبير على الجنين والمواليد الجدد. عندما كان يتم تناول الأرانب 50 ملغ / كغ شفهياً، لم يكن هناك جنينية، الجنين ليث، تأخر نمو الجنين، ولا آثار مسببة للأجنة. عندما بلغ تناول الفئران عن طريق الفم 360 ملغ/كلغ خلال فترة ما قبل الولادة وفترة الرضاعة، لم يكن هناك أي تأثير كبير على ولادة الحيوانات ورضيعها وولادتها.

السمية الفوتوكسيمية: تم استخدام الأشعة فوق البنفسجية الطويلة الطول (320-400 نيوتن متر) لإجراء دراسة عن السمية الفوتوكسيمية مع التغير في سُمك صوان الفأر كمؤشر. ونتيجة لذلك، لم تظهر أي تغييرات غير طبيعية واضحة عندما بلغت الجرعة الفموية 200 ملغ/كلغ.

[الحرائك الدوائية] معدل ثابت من التقطر الوريدي من حقنة اللاكتيت ليفوولوكساين 0.2 غرام (محسوبة على C18H20FN3O4) في الأشخاص الأصحاء في الصين، وقت التقطير ساعة واحدة، ويبلغ أقصى تركيز للدم (Cmax) 3.40 ميكروغرام/ملليلتر (2.8~4.0) بعد 12 ساعة، ويبلغ تركيز البلازما 0.55 (0.3~0.7) ميكروغرام/ملليلتر، ويبلغ عمر نصف الطرح (T1/2B) حوالي 5.2 ساعة، ومعدل الإزالة (CL) حوالي 11.2L/h لا يزال هناك نقص في بيانات الحرائك الدوائية البشرية عن الحقن الوريدي في ليفولوكساكين لاكتيت بالحقن 0.3غ.

ووفقاً للبيانات الأجنبية، فإن معايير الحرائك الدوائية لحقن وريدي واحد من ليفولوكساكين 300 ملغ، والإدارة الفموية لنفس الجرعة متماثلة.

في الدراسة متعددة الجرعات (300 ملغ مرتين يوميًا على نحو غير منتظم لمدة 6 أيام)، وصل تركيز البلازما إلى حالة ثابتة في غضون 24-48 ساعة. وكانت أعلى تركيزات البلازما بعد الجرعة الأولى والأخيرة 5.35 و6.12 ميكروغرام/ملليلتر على التوالي، مما يشير إلى عدم وجود تراكم كبير.

ليفولوكساين موزعة على نطاق واسع في أنسجة الجسم. ويتم إفراز الدواء الأصلي في البول بشكل أساسي. وفي غضون 48 ساعة من تناول الدواء عن طريق الفم، يمثل إفراز البول في الدواء الأصلي حوالي 87 في المائة من الجرعة؛ أما إفراز البراز في غضون 72 ساعة فهو أقل من 4 في المائة من الجرعة؛ يتم إفراز حوالي 5% من الدواء في البول في شكل مستقلبات غير نشطة.

في المرضى الذين يعانون من قصور في وظيفة الكلى، ينخفض معدل تصفية الليفوفولوكساين ويطول عمر النصف عند التخلص. لتجنب تراكم الدواء، يجب إجراء تعديلات على الجرعة. لا يؤثر غسيل الدم والغسيل الدموي المستمر على إزالة ليفولوكساكان من الجسم.

[دواعي الاستعمال] هذا المنتج مناسب للإصابات المتوسطة والشديدة التالية الناجمة عن البكتيريا الحساسة:

عدوى الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية الحاد، وتفاقم حاد للالتهاب القصيبي المزمن، والتهاب الشعب الهوائية المنتشر، والإصابة المزدوجة القصيبية، والالتهاب الرئوي، والتهاب اللوني (خس الأبيرونزيلار)؛

التهابات الجهاز البولي: التهاب البيلونفيريتيس، التهابات المسالك البولية المعقدة، الخ؛

التهابات الجهاز التناسلي: التهاب البروستاتا الحاد، وأمراض معدية حادة، وعدوى تجويف الرحم، والتهاب الرحم، ومرض التهابات الحوض (يمكن الجمع بين النقيضين مع الإصابة باللاهوائية المشتبه فيها)؛

التهابات الجلد والنسيج الناعم: عدوى غير مستجيبة، والتهاب القلويات، والالتهاب الليمفاوي (العطري)، وداء الغباء تحت الجلد، وداء العطور، وما إلى ذلك؛

التهابات المعوية: الدوسنتاريا العصوية والتهاب المعى المعدوى والتهاب السالمونيلا وحمى التيفوئيد وحمى باراتفيود;

مختلف حالات العدوى في المرضى المصابين بالإنتان، والعَدِلات، والمرضى المناعي؛

الإصابات الأخرى: التهاب المعدة والصدمات والحروق وإصابات الجرح بعد الجراحة وإصابات تجويف البطن (مع التهاب المعدة عند الضرورة) وإصابات الكوليستيس والكولانجيتيس والعظم والوتر، وإصابات الأنف والأذن والحنجرة.

الاستخدام وقطر الجرعة الوريدي. البالغون 0.1~0.2 جرامًا مرة واحدة أو مرتين يوميًا أو وفقًا لتوجيهات الطبيب؛ المرضى المصابين بشدة والبكتيريا المسببة للأمراض الأقل حساسية لهذا المنتج (مثل الزرغينة الزائفة)، يمكن زيادة الجرعة اليومية القصوى إلى 600 ملغ، مقسمة إلى ملخمين في الوريد.

[التفاعلات المعاكسة] الغثيان، التقيؤ، عدم الراحة في البطن، الإسهال، فقدان الشهية، قد يحدث ألم في البطن، وطفح، وأعراض أخرى أثناء تناول الدواء؛ الأرق، والدوار، والصداع، وأعراض عصبية أخرى؛ طفح جلدي، وحكة، وحمامية، وحمرة، وحكة، أو عروق في أعراض موقع الحقن مثل الالتهابات. وقد يكون هناك أيضًا وظيفة غير طبيعية للكبد متأخرة. مثل زيادة ناقلات الدم، وزيادة إجمالي بيليروبين المصل وغير ذلك. أحيانا، يرتفع نيتروجين يوريا الدم، تعب، حمى، خفقان القلب، ذوق غير طبيعي، والتهيج الوعائي بعد الحقن، الخ، عموما، يتم التسامح مع وسوف تختفي بعد العلاج.

  [موانع الاستعمال] يمنع إصابة الأشخاص بالحساسية ضد الكينولونس، والمرضى الذين يعانون من الصرع، والحوامل والمرضعات، والمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.

  ملاحظات 1. يجب أن يقلل المرضى المصابين بقصور كلوي الجرعة أو يستخدمونها بحذر.

  2) استخدم هذا الجهاز بحذر مع المرضى المصابين بأمراض الجهاز العصبي المركزي.

  3. هذا الإعداد للتقطير عن طريق الحقن الوريدي فقط، ووقت التقطير 60 دقيقة على الأقل لكل 100 مل من معدل التقطير الوريدي. يمكن أن يؤدي معدل التقطير السريع للغاية بسهولة إلى تهيج الأوردة أو تفاعل الجهاز العصبي المركزي. لا يجب خلط هذا التحضير مع أدوية أخرى للحقن الوريدي في نفس الزجاجة، أو الحقن الوريدي في نفس أنبوب الحقن الوريدي.

  4) لا يزال بإمكان خماسي كلورونيونس أن يتسبب في تفاعلات فوتوكسيدية نادرة (معدل الحدوث <0.1%). تجنب التعرض المفرط للشمس والأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية عند تلقي العلاج بهذا المنتج. في حال حدوث حساسية للضوء أو تلف في الجلد، يجب إيقاف هذا المنتج. بالإضافة إلى ذلك، هناك تقارير عرضية عن التهاب متابعة أو تمزق متابعة بعد تناول الدواء. لذلك، إذا ظهرت الأعراض المذكورة أعلاه، فيجب إيقاف الدواء على الفور، ويحظر ممارسة التمارين الرياضية تمامًا حتى تختفي الأعراض.

5) عند معالجة مرضى الأمراض المنقولة عن طريق الاتصال الجنسي، ينبغي القيام بعلم الزهري لتجنب تأخير علاج مرض الزهري.

  [علاج النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية] 1. ونظرا لعدم ضمان سلامة الدواء للحوامل، يحظر على النساء الحوامل أو اللاتي يحتمل أن يصبحن حوامل الحمل.

2) ولأن هذا العقار يُفرَز عن طريق حليب الأم، فإنه محظور على النساء المرضعات. إذا كان يجب عليك تناول هذا الدواء، فيجب تعليق الرضاعة الطبيعية.

تم العثور على مديكليت للأطفال في تجارب حيوانية (أجرية وجراء وجراء) أن هذا المنتج له أضرار غير طبيعية في المفاصل التي تحمل الوزن، لذا لا ينبغي استخدام المرضى دون سن 18 عاماً.

  [دواء للمرضى من كبار السن] يتم إفراز هذا المنتج بشكل أساسي عبر الكلى (انظر "الحرائك الدوائية"). ولأن أغلب المرضى من كبار السن يعانون من وظائف كظرية منخفضة، فقد تحدث تركيزات عالية من عقار الدم بشكل مستمر. لذا، ينبغي توخي الحذر عند تناول الجرعة.

[تفاعلات الدواء] 1. لا يمكن استخدام هذا المنتج في أنبوب التسريب نفسه مع حلول أيونات المعادن المتعددة التكافؤ مثل المغنيسيوم والكالسيوم.

2. يستخدم هذا المنتج مع حمض البنزويك، وحمض البيفينتويريك، ومادة مضادة للالتهاب والمسكنات غير الستيرويدية، مما قد يسبب الاختلاجات، ويجب تجنبه.

3) تجنب الاستخدام المتزامن مع اللاخط. إذا تطلب الأمر استخدام جرعة متزامنة، فيجب مراقبة تركيز الدم في اللاتيوهيلين لضبط الجرعة الخاصة به.

4) عند استخدام وارفارين أو مشتقاته، يجب مراقبة مدة البروثرومبين أو اختبارات تخثر أخرى.

5. قد يتسبب هذا في نقص سكر الدم عند استخدامه مع الأدوية الفموية التي تحتوي على نقص سكر الدم في نفس الوقت، لذا يجب توخي الحذر لمراقبة تركيز سكر الدم أثناء عملية العلاج.

يجب إيقاف هذا المنتج فورًا عند نقص سكر الدم، ويجب تقديم العلاج المناسب.

[جرعة زائدة من الدواء] عندما تكون أدوية كينولون جرعة زائدة، قد تظهر الأعراض التالية: الغثيان والتقيؤ وألم المعدة والحرق والإسهال العطش، التهاب الفم، مذهل، دوار، صداع، التعب العام، والخمل، والشلل، والحمى، والمكونز أعراض إكسترابورال، الإثارة، الهلوسات، الاختلاجات، الهذيان، تاكاسيا المخيخ، زيادة الضغط داخل القحف (الصداع، التقيؤ، وذمة رأس العصب البصري)، والحماض الأيضي، وزيادة سكر الدم، وزيادة نسبة الحموضة، وزيادة نسبة الحموضة، والإصابة بالحموضة، والليوكوبنيا، داء اليوسنيفيليا، قلة الصفيحات، فقر الدم الانحلالي، الهيماتوريا، اضطرابات الغضروف/المفاصل، إعتام عدسة العين، اضطرابات بصرية، رؤية غير طبيعية للألوان، وdiplopia.

إجراءات الإسعافات الأولية والترياق (1) الاندماج النووي (بالإضافة إلى أدوية حماية الكبد): حقن بيكربونات الصوديوم للحُماض الأيضي، حقن بيكربونات الصوديوم لإلتَزيُّل البول، لزيادة إفراز هذا المنتج بواسطة الكُلى؛ (2) المدر الإلزامي: إعطاء حقن ثنائي الفورانين؛ (3) العلاج بالأعراض: إعطاء الحقن الوريدي ثنائي الإزبام بشكل متكرر أثناء الاختلاجات؛ (4) المرض الحاد: يمكن دراسة غسيل الدم.

منذ عام 2015، تعد شركة Ningbo Voice BIOCHEMIC Co. Ltd . شركة محترفة لتقديم خدمة حزمة واحدة لـ FPP ( المنتجات الدوائية المنتهية  )؛ APIs ( المكونات الدوائية النشطة )؛ المواد الكيميائية (المواد الصيدلانية البينية)؛  الأدوية البيطرية .التي  تلبي متطلبات معيار GMP وإصدار BP الحالي، USP.