CAINE Benzocaine Procaine Cinchocaine Mepivacaine Pramoxin HCl Proparacaine CAS 94-09-7/51-05-8/614-39-1/61-12-1/85-79-0/22801-44-1/637-58-1/5875-06-9
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Produktname
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Benzocain
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CAS-NR.
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94-09-7
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Molekulargewicht
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165,19
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Dichte
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1,1±0,1 g/cm3
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Siedepunkt
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310,7±15,0 C bei 760 mmHg
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Molekülformel
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C9H11NO2
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Schmelzpunkt
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88-90 GRAD
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Flammpunkt
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164,2±17,9 GRAD CELSIUS
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Verwendung
von Caine
Benzocain hat einen gemeinsamen Rezeptor mit allen anderen lokalen Anästhetika (Las) im spannungsgetriggerten Na+ Kanal, wobei IC50 von 0,8 mm mit einem Potential von +30 mV getestet wurden.
Procain Hydrochlorid ist ein lokales Narkosemittel der Aminoester-Gruppe.Ziel: SonstigesProcain ist ein örtliches Narkosemittel des Estertyps, das einen langsamen Beginn und eine kurze Wirkdauer aufweist.Procain (0.01-100 Mikrom) hemmte den 5-HT3-Rezeptor-vermittelten Einstrom in der Ganzzellenpatchklammeraufnahme. Procain scheint eine wettbewerbsfähige Hemmung an 5-HT3 Rezeptoren mit einem KD von 1,7 Mikrom zu produzieren [1]. Procain ist ein DNA-demethylierendes Mittel, das eine 40%ige Reduktion des 5-Methylcytosin-DNA-Gehalts produziert, wie durch eine leistungsstarke Kapillarelektrophorese oder die gesamte DNA-Enzymverdauung bestimmt. Procain kann auch dicht hypermethylierte CpG-Inseln demethylen. Procain hat auch wachstumshemmende Wirkungen in diesen Krebszellen, was einen mitotischen Stillstand verursacht [2]. Procain wirkt als Anregung limbischer Systemzellen, und dass Procain die synaptische Übertragung in einigen, aber nicht allen Ausgangswegen der Amygdale verändert [3].
Procainamid-Hydrochlorid ist ein Antiarrhythmika und wird zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt; induziert einen schnellen Block der Batrachotoxin(BTX)-aktivierten Natriumkanäle des Herzmuskels und wirkt als Antagonist zu langen Gating-Verschlüssen.
Dibucain Hydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum des Amidtyps, das heute allgemein für die Oberflächenanästhesie verwendet wird.Ziel: NatriumkanalDibucain ist ein Amid-Lokalanästhetikum. Dibucain reduzierte den Abbau des BSA-Gold-Komplexes in den Reservosomen, Die weder durch eine Hemmung der gesamten proteolytischen Aktivität des Parasiten noch durch eine Reduktion der Expression von Cruzipain verursacht wurde [1].Dibucain, eine quaternäre Ammoniumverbindung, hemmte SCH innerhalb von 2 min reversibel auf ein Minimum. Die Hemmung war sehr stark. Es hatte einen IC(50) von 5,3 Microm mit Butch oder 3,8 Microm mit AcTch. Die Hemmung war gegenüber Butch mit einem K(i) von 1,3 Microm und einem linear-gemischten Typ (competitive/noncompetitive) gegenüber AcTch mit Hemmkonstanten, K(i) und K(I) von 0,66 bzw. 2,5 Microm konkurrenzfähig. Dibucain besitzt eine butoxische Seitenkette, die der Butylgruppe von Butch ähnelt und länger durch eine Ethylengruppe aus AcTch [2].
Dibucain ist ein Lokalanästhetikum des Amidtyps, das heute allgemein für die Oberflächenanästhesie verwendet wird.Ziel: NatriumkanalDibucain ist ein Amid-Lokalanästhetikum. Dibucain reduzierte den Abbau des BSA-Gold-Komplexes in den Reservosomen, Die weder durch eine Hemmung der gesamten proteolytischen Aktivität des Parasiten noch durch eine Reduktion der Expression von Cruzipain verursacht wurde [1].Dibucain, eine quaternäre Ammoniumverbindung, hemmte SCH innerhalb von 2 min reversibel auf ein Minimum. Die Hemmung war sehr stark. Es hatte einen IC(50) von 5,3 Microm mit Butch oder 3,8 Microm mit AcTch. Die Hemmung war gegenüber Butch mit einem K(i) von 1,3 Microm und einem linear-gemischten Typ (competitive/noncompetitive) gegenüber AcTch mit Hemmkonstanten, K(i) und K(I) von 0,66 bzw. 2,5 Microm konkurrenzfähig. Dibucain besitzt eine butoxische Seitenkette, die der Butylgruppe von Butch ähnelt und länger durch eine Ethylengruppe aus AcTch [2].
Pramocain Hydrochlorid ist ein topisches Anästhetikum und wird als Antipruritisch verwendet.
Proparacain Hydrochlorid ist ein spannungsgetriggerter Natriumkanalantagonist mit ED50 von 3,4 mm.IC50 Wert: 3,4 mm(ED50) [1]Ziel: NatriumChannelin vitro: Proparacain ist potenter und weniger toxisch [1]. Proparacain erhöht signifikant die FHV-1 (P < 0,01), C. felis und 28S rDNA CT-Werte, wenn Fusidinsäure verwendet wird [2].in vivo: Proparacain hemmt die Migration und Adhäsion der Hornhaut durch Veränderung des Aktin-Zytoskeletts [3]. Proparacain wirkt wie Bupivacain oder Lidocain und produziert dosisbedingte Wirbelsäulenblockaden der motorischen Funktion, Propriozeption und Nozizeption. Intrathekales Proxymetacain produziert auch längere sensorische Blockade als motorische Blockade [4].
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