Haut Brasil d'alimentation, l'Europe, etc, pur à 99 % CAS 137-58-6 lidocaïne/Lidocaina/Lidocain/Lido HCl en poudre, aucune des questions douanières porte à porte

N° de Modèle.
137-58-6
Spécifications
25kgs/drum, 1kg/foil bag
Marque Déposée
Dujiang
Origine
Hubei, China
Code SH
29242990
Capacité de Production
5000tons/Year
Prix de référence
$ 72.00 - 90.00
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Description de Produit

description du produit

La lidocaïne Des informations de base
Description   Propriété chimique   utilise
Nom du produit : La lidocaïne
Synonymes : 2-(diéthylamino)-2',6'-acetoxylidide;2-(diéthylamino)-2',6'-acetoxylidide;2-(diéthylamino)-N-(2,6-Diméthylphényl)-acetamid;2',6'-Acetoxylidide, 2-(diéthylamino)-;6'-acetoxylidide,2-(diéthylamino)-2;acétamide, 2-(diéthylamino)-N-(2,6-Diméthylphényl)-;Ligoncaine;Maricaine
Cemfa : 137-58-6
MF : C14H22N2O
MW : 234.34
L'EINECS : 205-302-8
Les propriétés chimiques de lidocaïne
Point de fusion   66-69 °C
Point d'ébullition   Bp4 180-182 159-160°; bp2°
La densité   0.9944 (estimation approximative)
Indice de réfraction   1.5110 (estimation)
Fp   9 °C
Température de stockage.   Entreposer à la RT
Solubilité   L'éthanol : 4 mg/mL
Le formulaire   Poudre
Le pka Le pKa 7.88(H2O)(approximatives)
La couleur   Couleur blanche à légèrement jaune
Solubilité dans l'eau   Pratiquement insoluble
Merck   14,5482
Stabilité : Stable. Incompatible avec les agents oxydants puissants.
La lidocaïne et la synthèse de l'utilisation
Description La lidocaïne est un anesthésique local, aussi connue comme la Xylocaine, au cours des dernières années, il a été remplacée de la procaïne, largement utilisés dans l'infiltration locale de l'anesthésie en chirurgie cosmétique plastique, il peut bloquer l'excitabilité nerveuse et de la conduction en inhibant les canaux de sodium de la membrane des cellules nerveuses. La graisse soluble et taux de liaison des protéines de la lidocaïne est plus élevé que la procaine, sa capacité de pénétration cellulaire est fort, rapide apparition, de longue durée d'action, l'interaction force est de 4 fois de la procaïne.
La lidocaïne est utilisé dans l'infiltration d'anesthésie, l'anesthésie épidurale, anesthésie topique (y compris thoracoscopy ou de chirurgie abdominale pour la muqueuse de l'anesthésie) et les nerfs bloc. Afin de prolonger le temps de l'anesthésie, de réduire l'empoisonnement de la lidocaïne et d'autres effets secondaires, peuvent être ajoutées dans l'anesthésie de l'épinéphrine.
La lidocaïne peut également être utilisé pour le traitement de l'extrasystole ventriculaire après infarctus aigu du myocarde, tachycardie ventriculaire, de la digitaline empoisonnement, la chirurgie cardiaque et le cathétérisme cardiaque induite par les arythmies ventriculaires, y compris les extrasystoles ventriculaires, tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire. La lidocaïne est également utilisé pour l'état de la durée de l'épilepsie qui d'autres médicaments anti-crise ne sont pas efficaces, ainsi que l'anesthésie locale ou de la moelle épinière. Mais il est habituellement inefficace pour les arythmies supraventriculaires.
Propriété chimique La lidocaïne est blanc comme des cristaux de l'aiguille, et son point de fusion est 68-69ºC; point d'ébullition est 180-182ºC (±0,53 kPa), soluble dans l'éthanol dans 0.267159-160ºC (kPa), l'éther, le benzène, le chloroforme et l'huile, ne pas se dissoudre dans l'eau. Dans l'utilisation commune de chlorhydrate de radical, chlorhydrate de lidocaïne (C14H22N2O • HCL, [73-78-9]) est une poudre cristalline blanche. Point de fusion 127-129ºC, et de l'monohydraté point de fusion est 77-78ºC. Facilement soluble dans l'eau, 0,5 % en solution aqueuse pHO 4.0-5.5. Inodore, goût amer.
Utilise La lidocaïne est un anesthésique (local); (antiarythmiques de classe IB). Une action prolongée, agent stabilisant de membrane contre arythmie ventriculaire. Initialement élaboré comme un anesthésique local. Neuroresearch neuroprotecteurs & produits. La lidocaïne est largement utilisé dans la surface d'anesthésie, d'anesthésie, l'anesthésie de conduction et de l'anesthésie épidurale. La DL50 de chlorhydrate de lidocaïne par voie orale à des souris était de 290 mg/kg.
Description La lidocaïne [2-(diéthylamino)-N-(2, 6-dimethylphenyl) de l'acétamide monochlorhydrate] est le plus couramment utilisés amide amino-type anesthésique local. La lidocaïne est très soluble et de lipides, par conséquent, a une apparition plus rapide et une plus longue durée d'action que la plupart des amino ester-type les anesthésiques locaux, tels que la procaine et la tétracaïne. Il peut être administré par voie parentérale (avec ou sans épinéphrine) ou par voie topique soit par lui-même ou en combinaison avec la prilocaïne ou etidocaine comme un mélange eutectique qui est très populaire auprès des patients pédiatriques. L'utilisation de la lidocaïne-épinéphrine mélanges devraient être évités, cependant, dans les zones avec peu d'alimentation vasculaire pour empêcher la nécrose tissulaire. La lidocaïne est également fréquemment utilisé comme un agent antiarythmique de classe IB pour le traitement des arythmies ventriculaires, tant parce qu'il se lie et inhibe les canaux de sodium dans le muscle cardiaque et en raison de sa plus longue durée de l'action de type amino ester-anesthésiques locaux.
Modifications du système nerveux central sont les plus fréquemment observé de toxicité systémique de la lidocaïne. Les premières manifestations sont l'agitation, Vertige, acouphènes, slurred discours, et finalement, les saisies. Manifestations ultérieures incluent une dépression du SNC avec une cessation des convulsions et le début de l'inconscience et la dépression respiratoire ou un arrêt cardiaque. Cet effet biphasique se produit parce que les anesthésiques locaux initialement de bloquer les voies gabaergiques inhibiteurs, résultant dans la stimulation, et éventuellement de bloquer les deux voies inhibiteurs et excitateurs (p. ex., bloquer les canaux de sodium associés avec les récepteurs NMDA, résultant de l'ensemble CNS inhibition).
Les propriétés chimiques De solides
Auteur Xylocaine,Astra,US,1949
Utilise La lidocaïne est utilisé dans les crèmes et lotions pour apaiser les domaines de la peau enflammée ou par exemple en thrombosée préparatifs en vue de réduire l'inconfort; utilisée par les médecins à zones anesthetise avant une intervention chirurgicale, souvent en évitant la nécessité d'un général anesthetie; utilisée par l'injection après une attaque cardiaque pour traiter certains troubles du rythme.
Utilise La lidocaïne (Alphacaine)est un périphérique inverse sélective de l'histamine H1-agoniste des récepteurs avec un IC50 de >32 μM. [1] L'histamine est responsable de nombreuses fonctionnalités de réactions allergiques. La lidocaïne (Alphacaine)est un antihistaminique de deuxième génération de près de l'agent st
Utilise Les agents antiarythmiques, anesthésiques;anticonvulsivant;effet antihypertenseur
Définition ChEBI : lidocaïne est l'amide acide monocarboxylique résultant de la procédure formelle d'eau de condensation de la N,N-diethylglycine avec le 2,6-diméthylaniline. Il a un rôle en tant qu'un anesthésique local, un anti-drogue d'arythmie, un contaminant environnemental, un xénobiotique et une drogue allergène. C'est un acide monocarboxylique amide, un composé aminé tertiaire et un membre de benzènes. Il découle d'un glycinamide.
Indications Expérimentalement, la lidocaïne a été trouvée pour éviter d'VF survenant au cours de l'ischémie myocardique ou infarctus du myocarde par la prévention de la fragmentation de l'largewavefronts organisé en ondelettes hétérogènes. Bien que la lidocaïne est de la prestation éprouvée en matière de prévention VF tôt après infarctus du myocarde clinique, il y a aucune preuve qu'il réduit la mortalité. Au contraire, de la lidocaïne peuvent augmenter la mortalité après un infarctus du myocarde par environ 40 % à 60%.Il y a pas d'études contrôlées de la lidocaïne dans la prévention secondaire de la réapparition du VT ou VF.
La lidocaïne met fin à organisé ou spontané monomorphes VT induite la VT soutenue dans seulement environ 20 % des cas et est moins efficace que de nombreux autres médicaments antiarythmiques. Dans une étude randomisée en aveugle de la lidocaïne par voie intraveineuse versus amiodarone intraveineuse dans out-of-hospital VF résistant aux chocs de défibrillation, lidocaïne a été associée à la moitié de la probabilité de survie à l'hôpital admission par rapport à l'amiodarone.
Processus de fabrication L'une mole de 2,6-xylidine est dissous dans 800 ml d'acide acétique glacial. Le mélange est refroidi à 10 °C, après laquelle 1.1 mol chloracetyl chlorure est ajouté à un moment. Le mélange est agité vigoureusement pendant quelques instants après laquelle la moitié de 1000 ml de solution saturée de acétate de sodium ou d'autres mise en mémoire tampon ou substance alkalizing, est ajoutée à la fois. Le mélange réactionnel est agité pendant une demi-heure. Le précipité formé qui se compose de ω-chloro-2,6- diméthyl-l'acétanilide est filtré, lavé et séché à l'eau. Le produit est suffisamment pure pour plus de traitement. Le rendement des montants de 70 à 80 % du montant théorique.
Une mole de l'chloracetyl xylidide ainsi préparé et de 2,5 à 3 mols amine de diéthyle sont dissous dans 1,000 ml de benzène Sec. Le mélange est reflux pendant 4 à 5 heures. Le diéthyl séparés de chlorhydrate de l'amine est filtrée sur off. La solution de benzène est ébranlée à deux fois avec 3N Acide chlorhydrique, la première fois avec 800 ml et de la deuxième fois avec 400 ml acide. À la combinaison des extraits acides est ajoutée une solution d'environ 30 % d'hydroxyde de sodium jusqu'à le précipité n'augmente pas.
Le précipité, qui est parfois une huile, est repris dans l'éther. La solution à l'éther est séché avec carbonate de potassium anhydre après lequel l'éther est entraînée hors tension. Le reste de substance brute est purifié par distillation sous vide. Lors de la distillation pratiquement la totalité de la quantité de la substance est reporté dans un intervalle de température de 1° à 2°C. Le rendement des approches le montant théorique. MP 68° à 69°C. BP 180° à 182 °C à 4 mm Hg; 159° à 160 °C à 2 mm Hg. (Procédure est à partir de US Patent 2,441,498).
Nom de marque Alphacaine (Carlisle); Lidoderm (Teikoku); Xylocaine (AstraZeneca).
Fonction thérapeutique Anesthésique local, anti-arythmique
Description générale La lidocaïne a été le premier amino-amide synthétisés en 1948et est devenu le plus largement utilisé anesthésique local. A l'amine Thetertiary un pKa de 7,8 et il est formulé comme sel thehydrochloride avec un pH entre 5.0 et 5.5. Lorsque lidocaineis formulé préalablement mélangé à l'épinéphrine le pH de la solution est ajusté à entre 2,0 et 2,5 pour empêcher l'hydrolyse de l'épinéphrine. La lidocaïne est également availablewith ou sans agents de conservation. Certaines formulations de lidocainecontain un méthylparaben Agent de conservation qui maycause des réactions allergiques dans le PABA-les personnes sensibles. Thelow pKa et fournir de solubilité de l'eau intermediateduration moyenne d'anesthésie topique des muqueuses.lidocaïne peut également être utilisé pour l'infiltration, périphérique plexus nerveand blocus, et l'anesthésie épidurale.
L'activité biologique Anasthetic et de classe IB agent antiarythmique. ? Blocs de canaux sodium voltage-gated dans l'état inactivé.
Les allergènes de contact La lidocaïne est un anesthésique de l'amide groupe, comme l'articaïne ou de la bupivacaïne. De type immédiat IgE dépendante sont rares et les réactions de type retardé la dermatite de contact est exceptionnelle. La réactivité croisée entre les différents anesthésiques amide n'est pas systématique.
Biochem/physiol Actions Bloqueur des canaux Na+; que les antiarythmiques de classe IB est rapidement absorbé après administration parentérale.
Pharmacologie La lidocaïne est le plus largement utilisé anesthésie locale. Il a une rapide et de courte durée d'action. La lidocaïne est rapidement et largement métabolisé dans le foie et est sans danger aux doses recommandées. L'efficacité est nettement améliorée et la durée d'action prolongée par plus d'adrénaline. La lidocaïne est moins toxique que la bupivacaïne ; un testament à cette amélioration relative de la sécurité est que la lidocaïne par voie intraveineuse est utilisé comme un antiarythmique de classe 1b et comme une perfusion i.v. de traiter la douleur chronique réfractaire. La lidocaïne des solutions pour l'injection sont disponibles dans des concentrations de 1 % et 2 %, avec ou sans l'adrénaline. Il est également disponible sous forme de spray (4 % ou 10 %), crème (2 % ou 4 %), d'onguent ou medicated plâtre (5 %) pour l'application topique.
Pharmacocinétique La lidocaïne est administré par voie intraveineuse parce qu'une vaste transformation de premier passage par le foie empêche les concentrations plasmatiques cliniquement efficace oralement. Le médicament est désalkylés et éliminé presque entièrement par le foie; par conséquent, le dosage des ajustements sont nécessaires dans la présence de maladie ou de dysfonction hépatique. Jeu de lidocaïne expositions la dépendance temporelle commune à haute-dégagement d'agents. Avec une perfusion continue d'une durée plus de 24 heures, il y a une diminution de la clairance totale de la lidocaïne et une augmentation de demi-vie par rapport à une dose unique. La lidocaïne libre peut varier les concentrations plasmatiques chez certains patients en raison de liaison avec l'albumine et l'acutephase réactif a1-glycoprotéine acide. Les niveaux de a1-glycoprotéine acide sont augmentées chez les patients après une intervention chirurgicale ou d'infarctus aigu du myocarde, tandis que les niveaux des deux a1-glycoprotéine acide et l'albumine sérique sont a diminué dans une maladie hépatique chronique ou insuffisance cardiaque et de ceux qui souffrent de malnutrition. C'est une considération essentielle car elle est la fraction non liée qui est pharmacologiquement actif.
L'utilisation clinique Le métabolisme de la lidocaïne est typique de l'amino amideanesthetics . Le foie est responsable de la plupart du métabolisme de la lidocaïne et toute diminution du métabolisme de la fonction hépatique diminue. Lidocaineis principalement métabolisé par dé-éthylation du tertiaire (MEGX monoethylglycinexylidide nitrogento formulaire). À concentrations lowlidocaine, CYP1A2 est l'enzyme responsable de la plupart MEGX formation. À de fortes concentrations de lidocaïne,CYP1A2 et CYP3A4 sont responsables de l'formationof MEGX.
Les effets secondaires Effets secondaires du système nerveux central tels que somnolence, discours slurred, paresthésie, agitation et de la confusion prédominent. Ces symptômes peuvent les progrès réalisés à des convulsions et l'arrêt respiratoire avec la hausse des concentrations plasmatiques. Un des rares effets indésirables est l'hyperthermie maligne.
La cimétidine réduit significativement la clairance systémique de la lidocaïne ainsi que le volume de distribution à l'état stable et le degré de liaison aux protéines plasmatiques. Les bêtabloquants réduisent aussi le dégagement de lidocaïne dus à une diminution de débit sanguin hépatique. Pour la même raison, la clairance est réduite en insuffisance cardiaque congestive ou trop faible-états de sortie.
L'amiodarone peut également influer sur la pharmacocinétique de la lidocaïne. Chez les patients recevant de l'amiodarone, des doses uniques de la lidocaïne par voie intraveineuse n'influencent pas la pharmacocinétique de l'agent. Lorsque l'amiodarone le traitement est débuté chez les patients qui reçoivent déjà la lidocaïne perfusion, il y a une diminution de la lidocaïne du jeu, qui peut en résulter de la lidocaïne niveaux toxiques.
Profil de sécurité Le poison par ingestion, voie intraveineuse, intrapéritonéale et sous-cutanée. Les effets systémiques de l'homme : la pression artérielle de la descente, les changements de fréquence cardiaque, convulsions, coma, dlstorted perceptions, de la dyspnée, d'excitation, des hallucinations, la contraction musculaire ou de la spasticité, la fréquence de pouls, la dépression respiratoire, psychose toxique. Un agent tératogène expérimentale. D'autres effets de la reproduction expérimentale. Un anesthésique local. La mutation des données déclarées. Lorsque chauffé à une décomposition il émet de vapeurs toxiques de NOx.
Synthèse La lidocaïne, 2-(diéthylamino)-N-(2,6-Diméthylphényl)acétamide (2.2.2), est synthétisée à partir de 2,6-diméthylaniline par réaction avec l'acide chloracétique chlorure, qui donne |á-chloro-2,6-dimethylacetanilide (2.1.1), et sa réaction subséquente avec diethy lamine [11].
Médicaments vétérinaires et des traitements Outre son utilisation comme agent anesthésique local et d'actualité, de la lidocaïne est utilisé pour traiter les arythmies ventriculaires, principalement la tachycardie ventriculaire et ventriculaire complexes prématurée dans toutes les espèces. Les chats peuvent être plus sensibles à la drogue et de Certains cliniciens estiment qu'il ne devrait pas être utilisés dans cette espèce comme un anti-arythmique, mais cela demeure controversée. Dans les chevaux, de la lidocaïne peut être utile pour éviter d'iléus postopératoire et la reperfusion.
Les effets électrophysiologiques Expérimentalement, la lidocaïne a été trouvée pour éviter d'VF survenant au cours de l'ischémie myocardique ou infarctus du myocarde par la prévention de la fragmentation de l'largewavefronts organisé en ondelettes hétérogènes. Bien que la lidocaïne est de la prestation éprouvée en matière de prévention VF tôt après infarctus du myocarde clinique, il y a aucune preuve qu'il réduit la mortalité. Au contraire, de la lidocaïne peuvent augmenter la mortalité après un infarctus du myocarde par environ 40 % à 60%.Il y a pas d'études contrôlées de la lidocaïne dans la prévention secondaire de la réapparition du VT ou VF.
La lidocaïne met fin à organisé ou spontané monomorphes VT induite la VT soutenue dans seulement environ 20 % des cas et est moins efficace que de nombreux autres médicaments antiarythmiques. Dans une étude randomisée en aveugle de la lidocaïne par voie intraveineuse versus amiodarone intraveineuse dans out-of-hospital VF résistant aux chocs de défibrillation, lidocaïne a été associée à la moitié de la probabilité de survie à l'hôpital admission par rapport à l'amiodarone.
Les interactions médicamenteuses L'administration concomitante de lidocaïne avec la cimétidine mais pas de la ranitidine peut provoquer une augmentation (15 %) dans la concentration plasmatique de lidocaïne. Cet effet est une manifestation de la cimétidine la réduction de la clairance et le volume de distribution de lidocaïne. L'effet dépresseur myocardique de lidocaïne est renforcée par l'administration de la phénytoïne.
Métabolisme La lidocaïne est largement métabolisé dans le foie par N-désalkylation et hydroxylations aromatiques catalysées par les isoenzymes CYP1A2. La lidocaïne possède également une faible activité inhibitrice envers les isoenzymes CYP1A2 et, par conséquent, peuvent interférer avec le métabolisme des autres médicaments.
Évaluation de toxicité La puissance de la lidocaïne dépend de divers facteurs dont l'âge de l'objet, le poids, le physique y compris l'obésité, la vascularité du site, et l'indication pour l'utilisation, ce qui permettrait de déterminer l'Absorption et excrétion. Physiologiquement, lidocaïne bloque la transmission neuronale en interférant avec le flux de sodium à travers les membranes excitables. Une seule molécule de lidocaïne se lie à un seul canal sodique voltage-gated entravant le mouvement des ions de sodium à travers les membranes neuronales. Par conséquent la repolarisation est empêché et la poursuite de la dépolarisation n'est pas possible. La toxicité est liée à la dose et les résultats de quantités excessives de lidocaïne.
Précautions Contre-indications Hypersensibilité à inclure les anesthésiques locaux de l'amide type (un événement très rare), dysfonction hépatique sévère, une histoire de grand mal saisies en raison de la lidocaïne et 70 ans ou plus. La lidocaïne est contreindiqué au cours de la présence de la deuxième ou de bloc cardiaque thirddegree, car elle peut augmenter le degré de bloc et peut abolir le stimulateur cardiaque idioventricular responsable de maintenir le rythme cardiaque.

Des photos détaillées

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