El lansoprazol; CAS 103577-45-3

Color
Blanco
vida útil
2-3 años
plazo de entrega
5-7 días laborables
transporte
aire/expreso/mar
moq
10g
auditoría del sitio
disponible
pureza
99%
muestras
disponible
existencias
en stock
paquete
1kg/5kg/10kg/25kg
certificados
iso9001/sgs
Paquete de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
Precio de referencia
Por favor, póngase en contacto con nosotros para citar
contáctenos

Descripción de Producto

El lansoprazol;CAS 103577-45-3

Lansoprazole; CAS 103577-45-3
 
El lansoprazol Propiedades Químicas
El punto de fusión   178-182°C dec.
El punto de ebullición   555.8±60,0 °C(previsto)
Densidad   1,50±0,1 g/cm3(previsto)
Temperatura de almacenamiento.   2-8°C
Solubilidad   Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol anhidro, muy poco soluble en nitrilo aceto.
Formulario   Polvo
El pka El pKa de 2,34±0,37 (ocasionalmente);3,53±0,37 (ocasionalmente);8.48±0.30 (ocasionalmente)
El color   Blanco
Merck   14,5362
InChIKey MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N.
El CAS de referencia de la base de datos CAS 103577-45-3(base de datos de referencia)
 
Información de seguridad
Los códigos de peligro   Xi
Las declaraciones de riesgo   36/37/38
Declaraciones de seguridad   26-36
WGK Alemania   2
RTECS   DD9487500
El código HS   29339900
Los datos de sustancias peligrosas 103577-45-3(Los datos de sustancias peligrosas)
El lansoprazol y síntesis de uso
Breve introducción El lansoprazol se encuentra en una clase de medicamentos llamados inhibidores de bomba de protones (IBP) que impiden el estómago de la producción de ácido gástrico.Las otras drogas en PPI familia incluyen:
  • El rabeprazol (Aciphex)
  • Omeprazol (Prilosec)
  • El pantoprazol (Protonix)
  • El esomeprazol (Nexium).
Los inhibidores de bomba de protones son utilizados para el tratamiento de afecciones tales como úlceras, reflujo gastroesofágico (ERGE) y el síndrome de Zollinger-Ellison que son causados por el ácido del estómago. El lansoprazol, al igual que otros inhibidores de bomba de protones, bloquea la enzima en el  
La pared del estómago que produce ácido. Bloqueando la enzima, la producción de ácido es disminuido, y esto permite que el estómago y esófago para sanar.
Usa El lansoprazol es un inhibidor de bomba de protones (IBP) similar a la de omeprazol, que inactiva el hidrógeno y potasio atpasa estimulada por las bombas en las células parietales, así inhibir la secreción de ácido gástrico y el aumento de intragastric pH. Es un potente inhibidor de la acidez gástrica que es ampliamente utilizada en la terapia de reflujo gastroesofágico y la úlcera péptica. El lansoprazol es una mezcla racémica de (R) y (S)-isómeros. El dexlansoprazol es un isómero de lansoprazol que tenga el mismo espectro de actividad y toxicidad. La terapia de lansoprazol se asocia con una tasa baja de la pasajera y elevaciones de aminotransferasa sérica asintomáticos y se reportan, pero muy rara causa de lesión hepática clínicamente aparente.
El lansoprazol plasma la semivida de eliminación no es proporcional a la duración de los efectos del fármaco (i. e. de supresión de ácido gástrico). La semivida de eliminación plasmática es de 1. 5 horas o menos, y los efectos del fármaco durante más de 24 horas después de haber sido dada para 5 días o más.
El lansoprazol es un medicamento utilizado para tratar:
  1. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
  2. La esofagitis erosiva
  3. Las úlceras de estómago
  4. La úlcera duodenal
  5. Las infecciones por H. pylori
  6. El síndrome de Zollinger-Ellison
Inhibidor de la secreción de ácido gástrico R-(+)-El lansoprazol es el dextroisomer de lansoprazol y una especie de úlcera de anti-droga. Es el producto de sustitución de benzimidazole byimporting derivado de la gripe orine elemento en la estructura molecular y el es el segundo inhibidor de bomba de protones después de omeprazol.  R-(+)-Lansoprazol tiene un mejor efecto inhibidor de la secreción de ácido gástrico que la de otras drogas (omeprazol pantoprazol, rabeprazol) y puede inhibir significativamente úlcera. Tiene un mejor efecto curativo para el etanol de la mucosa gástrica inducida por lesión y la hipersecreción ácida inducida por úlcera duodenal que el de la famotidina y omeprazol. Además, este producto, también tiene un efecto anti-Helicobacter pylori similar al de los preparativos de bismuto y puede ser utilizado para tratar la esofagitis por reflujo y el síndrome de Zollinger-Ellison.
Farmacodinamia     
R-(+)-El lansoprazol se puede transformar en activos derivados de la sulfonamida. En el ambiente ácido en los túbulos de las células parietales, que están conectados a la sulfydryl de H+-K+-(ATP)adenosina triphosphatase(el último paso de la enzima catalizó el proceso de secreción ácida gástrica),passivat H+-K+-enzima ATP y de inhibir la secreción de ácido gástrico regulado por el sistema nervioso central y periférico. El efecto de inhibición de la secreción de ácido gástrico de este producto es tan fuerte como el omeprazol. Estudios in vivo de modelos animales han demostrado que el efecto de inhibición de la secreción de ácido gástrico de R-(+)-El lansoprazol es inferior a la antagonista del receptor H2 la ranitidina, famotidina, pero tan eficaz como el omeprazol. A diferencia de la antagonista del receptor H2, ya sea tomada en la mañana o tarde, este producto puede inhibir la secreción de ácido gástrico durante el día y noche. También puede reducir la secreción de ácido gástrico, inhiben la secreción de la pepsina y su actividad y campylobacter pilórico clara sobre la mucosa gástrica (una bacteria de causar la recurrencia de úlcera péptica).
También puede usarse para tratar la infección por Helicobacter pylori, junto a los antibióticos como tratamiento coadyuvante para matar a H. pylori provoca úlceras u otros problemas que implica el uso de otros dos medicamentos conocidos como "terapia triple", y consiste en tomar dos veces al día durante 10 o 14 días el lansoprazol, amoxicilina y claritromicina.
Farmacocinética Cuando este producto se transforman en activo AG-1812 y AG-2000 R-(+)-El lansoprazol en suero se metaboliza rápidamente y por completo en dos grandes las heces: Lansoprazol sulfona y hidroxi orchid sola. Aproximadamente el 14%~23% de las dosis se excreta en la orina como conjugado y la no-hidroxilación metabolitos conjugados y ningún prototipo de este producto se encuentra. La vida media de este producto es 1.3~1.7 h, alrededor de 2 h para ancianos y tan largo como 7 h para los pacientes con insuficiencia hepática severa. El pico de concentración en sangre puede llegar a 1038μg/l en el plazo de 2 h después de tomar 30 mg cápsulas entéricas de este producto.
La comercialización a nivel internacional El lansoprazol molécula es de patente y los medicamentos genéricos están disponibles bajo muchos nombres de marca en muchos países; existen las patentes que cubren algunas formulaciones en vigor en 2015.
Desde 2009, el lansoprazol se vende sin receta (OTC) en los Estados Unidos en un comercializado por Novartis como Prevacid 24HR. En Australia, está siendo comercializado por Pfizer como Zoton.
La aplicación clínica Se aplica a la esofagitis por reflujo, úlcera gástrica, úlcera duodenal. Los pacientes con úlcera duodenal tomar este producto, de 30 mg al día durante un período de 2~4 semanas. Una tasa de eficiencia de la curación del 75%~100% puede lograrse.cura más rápido de la famotidina y omeprazol y reduce el dolor inducido por úlceras thanranitidine más rápido. Teniendo este producto, de 30 mg al día puede efectivo para tratar la esofagitis por reflujo y las tasas de curación después de 4 semanas y 8 semanas se puede llegar a un 63%~84% y 85%~92%, respectivamente. El efecto de la cura para la esofagitis por reflujo de este producto es mejor que la ranitidina y comparativo de omeprazol. Después de 4 semanas de tratamiento, el efecto de alivio para la acidez de los síntomas de este producto es mucho mejor que el de la ranitidina y el omeprazol. R-(+)-lansoprazol puede efectivamente el tratamiento de pacientes con úlcera péptica y la esofagitis por reflujo a quien no puede ser curado por el antagonista del receptor H2. Una tasa de curación del 69%~100% puede lograrse mediante la adopción de este producto, de 30 mg por día por un período de 8 semanas. Una mayor tasa de curación puede lograrse si la dosis es mayor a 30 mg al día.
Interacciones medicamentosas 1. Tomar R-(+)-El lansoprazol en conjunción con el paracetamol puede aumentar la concentración de pico de la sangre y reducir el tiempo de pico.
2. Tomar R-(+)-El lansoprazol en conjunción con roxitromicina puede aumentar la concentración de locales de este último y tiene un efecto sinérgico para tratar la infección por Hp.
3. Tomar R-(+)-El lansoprazol en conjunción con los antiácidos pueden reducir la biodisponibilidad de este producto. Si es necesario, este producto debe ser tomado después de 1 hora de los antiácidos.
4. Tomar R-(+)-El lansoprazol en conjunción con la teofilina puede reducir ligeramente la sangre de las concentraciones de teofilina.
5. R-(+)-lansoprazol puede inhibir la secreción de ácido gástrico significativamente y persistentemente, reducir la absorción de itraconazol y ketoconazol. Por lo que no debe utilizarse al mismo tiempo.
6. El sucralfato puede interferir la absorción de este producto y reducir su biodisponibilidad. Para este producto, debe tomarse al menos 30 minutos antes de tomar el sucralfato.
7. Tomar R-(+)-El lansoprazol en conjunción con la claritromicina puede provocar la glositis, estomatitis y negro de la lengua. Los pacientes deben prestar atención a la modificación de la mucosa oral , detener el uso de la claritromicina y reducir la dosis de este producto, si es necesario.
Reacciones adversas Este producto puede causar estreñimiento, diarrea boca seca, distensión abdominal, anemia, el aumento de glóbulos blancos y los eosinófilos, trombocitopenia, niveles elevados de enzimas del hígado, dolor de cabeza, mareos, insomnio, erupciones cutáneas, prurito, etc., y ocasionalmente causar fiebre, aumento de colesterol total y el valor de ácido úrico, etc..
Precauciones 1.Este medicamento está prohibida para aquellos que son alérgicos a este producto, las embarazadas y lactant las mujeres. Los pacientes con antecedentes de alergia a fármacos
Insuficiencia hepática y deben usar este producto con precaución.
2.Los pacientes ancianos con el medicamento debe estar estrechamente observados
3.Este producto puede enmascarar los síntomas de cáncer de estómago. Por lo tanto, este producto debe ser tomada antes de excluir el cáncer de estómago.
Descripción El lansoprazol es el segundo inhibidor de bomba de protones antiulcerosa aprobado como un agente para el tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Como el omeprazol, lansoprazol se informó a ser más eficaz que los antagonistas H2 en el tratamiento de úlcera péptica.Otros usos potenciales podrían estar en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Propiedades químicas Polvo blanco cristalino
Iniciador Takeda (Japón)
Usa Un H+, K+-Atpasa inhibidor que muestra la actividad de antisecretores
Usa El tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la esofagitis erosiva, úlceras duodenales, Helicobacter pylori (H. pylori) infecciones,las úlceras de estómago, la prevención de úlceras de estómago en aquellas personas que toman no esteroides antiinflamatorios (AINES), por ejemplo
Usa Para el tratamiento de trastornos de reflujo ácido (ERGE), úlcera péptica, erradicación de H. pylori y la prevención de gastroinetestinal sangra con consumo de AINE.
Usa Utilizado como un inhibidor de la bomba de protones gástrica. Un antiulcerative
El proceso de fabricación Preparación de 2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2]methylthio-piridil-1H benzimidazole:
Una mezcla de 6,63 g de 2-hidroximetil-3-metil-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) p yridine (30 mmol), 4.5 g de 2-mercaptobenzimidazol (30 mmol) y 8,67 g de triphenylphosphine (33 mmol) fue disuelta en 100 ml de tetra hydrofuran, 5,75 g de éter azodicarboxylate (33 mmol) disuelto en 30 ml de tetrah ydrofuran gota a gota se ha añadido a la misma a temperatura ambiente, y agita durante 1 hora. La mezcla de reacción se concentra bajo una presión reducida, el residuo resultante se combinó con 100 ml de acetato de etilo, y extrajeron dos veces con 50 ml de HCl 1 N. La capa acuosa se lava con 50 ml de dietiléter; neutralizadas con 1 N NaOH para ajustar el pH a 7. El resultado de los precipitados se filtran, lavados con agua, y se seca, para obtener 10,06 g de 2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-piridil]methylthio- 1H-benzimidazole como un sólido blanco (rendimiento: 95%), m.p.142-144 °C.
4.46 g de 2-[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-piridil]methylthio benzimidazole-1H (12 mmol) y de 18.74 mg de tetrametilo de-1-piperidinyloxy radical libre (1 mol %, utilizado como un catalizador) fueron disueltos en 40 ml de tetrah ydrofuran, y combinado con 166.76 mg de cloruro de tetrabutylammonium (5 mol %), disuelto en 20 ml de agua destilada. La mezcla resultante se enfría a 0°C y el 13,6 ml de NaOCl (12%, equivalente a 2.2) disuelto en 20 ml de agua destilada fue agregado a ella más de 2 horas a 0°C, revuelve durante 10 min, y luego otros 10 minutos a 20°C. Entonces, la mezcla de reacción fue extraído con 40 ml de acetato de etilo y de la capa orgánica fue lavada con la sat. De NaHCO3 (30 ml) y luego con el sat. (30 ml) de la salmuera, secos anhidro a través de MgSO4, y el solvente fue retirado de ella. El crudo resultante producto recristalizado desde acet uno/hex ane, para obtener 3.99 g de 2-[3-metil-4- (2,2,2-trifluoroethoxy)-2]methylsulphinyl-piridil-1H-benzimidazol (lansoprazole) como un sólido de color marrón claro, blanco (rendimiento: 90%), el punto de fusión 164- 165°C (descomposición).
Nombre de marca Prevacid (TAP);Ogast;Lanzor.
La función terapéutica Antiulcerosa
Descripción general El lansoprazol, 2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-piridil]metil]sulfinyl]-1H-benzimidazole(Prevacid), es un blanco a blanco, inodoro crystallinepowder pardusco que es prácticamente insoluble en agua.El lansoprazol es un débil base (pyrid ine N, pKa 3.83.) y ácido benzimidazole aweak (N-H, pK 0,62). Al igual que otros IBP,el lansoprazol es esencialmente un profármaco que, en el ácido biophaseof las células parietales, constituye un metabolito activo thatirreversibly interactúa con el objetivo de la atpasa de la bomba.Este medicamento debe ser formulado como entericcoatedgranules encapsulada para administración oral para proteger el drugfrom el ambiente ácido del estómago.
En el estado de ayuno, alrededor del 80% de una dosis de lansoprazol(vs. El 50% de omeprazol) alcanza la circulación sistémica, donde se trata de un 97% a las proteínas plasmáticas. Thedrug se metaboliza en el hígado (sulfona y hydroxymetabolites) y se excreta en bilis y orina, con una vida plasmahalf de alrededor de 1,5 horas.
La actividad biológica H + , K + -Atpasa inhibidor (IC 50 = 6,3 μ m) que muestra y antisecretores actividad antiulcerosa. Inhibe la secreción de ácido gástrico (IC 50 = 0,09 μ m para la formación de ácido inducidos por histamina) y reduce la formación de la lesión gástrica inducida por una variedad de estímulos de la colitis. Antibacteriano contra Helicobacter pylori in vitro. También bloquea el canal de cloruro dependiente de la inflamación (ICIswell) en el NIH3T3 de fibroblastos. Más potente que el omeprazol (5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-metil]sulfinyl pyridinyl)-1H-benzimidazole]).
 
Lansoprazole; CAS 103577-45-3 Lansoprazole; CAS 103577-45-3 Lansoprazole; CAS 103577-45-3 Lansoprazole; CAS 103577-45-3
Información de la empresa:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd ( Yunbangpharm) situado en Changsha Parque Industrial de alta tecnología, Hunan. Es una empresa de alta tecnología especializada en la investigación y desarrollo, producción y venta de materias primas farmacéuticas, productos intermedios farmacéuticos (API) y química fina. Con base en China, Yunbangpharm ha estado proporcionando soluciones adecuadas para muchas empresas farmacéuticas nacionales, extranjeros y los comerciantes. Excelente calidad, buena reputación y auténtico precio han ganado los elogios de la mayoría de los clientes.
La empresa se adhiere al principio de la empresa "no podemos producir medicamentos, sino ayudar a las compañías farmacéuticas hacen buenos medicamentos".

Podemos proporcionar a los clientes con tratamiento personalizado, investigación y desarrollo de servicios.
Podemos desarrollar de gama alta productos químicos y farmacéuticos con grandes dificultades técnicas, alta barreras y los procesos de producción único.
Podemos ofrecer el grado de 100 gramos, kilogramos, y cientos de kilogramos de materia prima productos intermedios farmacéuticos y otros productos.
Podemos realizar -100°C a 300°C la reacción.

R&D fuerza es el núcleo de la empresa competitividad.Yunbangpharm ha mantiene buenas relaciones de cooperación con numerosas universidades e institutos de investigación a nivel local, que puede transformar rápidamente los resultados de I+D en la producción industrial.

Nuestro objetivo : lograr el sistema integrado de actualización de productos intermedios farmacéuticos, las materias primas y de alta gama de productos químicos, se adhieren a "servir a las compañías farmacéuticas, la creación de nuestras marcas" para proporcionar a los clientes con alta calidad y de bajo costo productos químicos y farmacéuticos, al darse cuenta de ganar-ganar la cooperación y desarrollo común.

 

Intermedio Orgánico

LEGALIS.IT, 2023