Nombre del producto: Raltegravir
CAS: 518048-05-0.
MF: C20H21fn6O5.
MW: 444.42
Número EINECS 610-733-3:
El punto de fusión: 216 °C
Descripción:
Unirse a maraviroc como un enfoque único para la lucha contra el VIH-1, el raltegravir, un inhibidor de la integrasa del VIH-1, representa la primera en su clase para ser desarrollado y lanzado como un tratamiento combinado con otros agentes antirretrovirales (Inti, NNRTIs, y PIs). De la integrasa del VIH-1 es esencial para la replicación del virus como virally enzima codificada que integra el ADN viral en el genoma de la célula huésped. La inhibición de la integrasa del VIH-1 se evita que el proceso de dos pasos de endonucleolytic la extracción de la terminal dinucleótido de cada 3'final del ADN viral seguido por el covalent la integración de los ADN viral, en estos modificado 3'termina, en el host el ADN, lo que representa una alternativa viable la intervención en el ciclo de vida viral. In vitro, raltegravir inhibe la actividad de transferencia de hilo de la integrasa del VIH-1 con un IC50 de 2-7nM con > 1.000 veces la selectividad con respecto a otros phosphoryltransferases.
Uso:
El raltegravir (MK-0518, Isentress) es un potente inhibidor de integrasa (IN) de la WT y S217Q PFV con IC50 de 90 nm y 40 nM, respectivamente.
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