Nombre del producto: Raltegravir
CAS: 518048-05-0.
MF: C20H21fn6O5.
MW: 444.42
: EINECS 610-733-3
El punto de fusión: 216 °C
Descripción:
Unirse a maraviroc como un enfoque único para luchando contra el VIH-1, el raltegravir, un inhibidor de la integrasa del VIH-1, representa la primera en su clase para ser desarrollado y lanzado como un tratamiento combinado con otros agentes antirretrovirales análogos nucleósidos (NNRTI, y PIs). De la integrasa del VIH-1 es esencial para la replicación del virus como virally enzima codificada que integra el ADN viral en el genoma de la célula huésped. La inhibición de la integrasa del VIH-1 evita que el proceso de dos pasos de endonucleolytic extracción de la terminal dinucleótido de cada 3'final del ADN viral covalente seguido por la integración del ADN viral, en estos modificado 3'termina, en el host el ADN, lo que representa una alternativa viable la intervención en el ciclo de vida viral. In vitro, raltegravir inhibe la actividad de transferencia de hilo de la integrasa del VIH-1 con un IC50 de 2-7nM con > 1.000 veces por encima de otros phosphoryltransferases selectividad.
Uso:
El raltegravir (MK-0518, Isentress) es un potente inhibidor de integrasa (IN) para WT y S217Q PFV con IC50 de 90 nm y 40 nM, respectivamente.
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