| Dexmedetomidina cloridrato Proprietà chimiche |
| Punto di fusione | 156.5-157.5° |
| alfa | +52.4° (c = 1 in acqua) |
| densità | 1.17 g/cm3 |
| temp. di stoccaggio | 2-8°C. |
| solubilità | H2O: Solubile 20mg/ml, trasparente |
| modulo | polvere |
| colore | da bianco a beige |
| attività ottica | [α]/D +48 a +58°, c = 1 in H2O |
| Merck | 14,2946 |
| InChIKey | VPGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N. |
| Riferimento database CAS | 145108-58-3(riferimento database CAS) |
| Informazioni sulla sicurezza |
| Codici di pericolo | Xn |
| Dichiarazioni di rischio | 22-36/37/38 |
| Dichiarazioni di sicurezza | 26-36/37/39 |
| WGK Germania | 3 |
| RTECS | NI5156750 |
| Codice HS | 2933290000 |
| Informazioni MSDS |
| Uso e sintesi di Dexmedetomidina cloridrato |
| Descrizione | La dexmedetomidina è stata lanciata negli Stati Uniti come infusione endovenosa per sedazione di pazienti intubati inizialmente e ventilati meccanicamente durante il trattamento in un'unità di terapia intensiva, questo derivato imidazolico è l'enantiomero (S) della medetomidina che può essere ottenuto mediante cristallizzazione frazionata del sale tartrato della miscela racemica. La dexmedetomidina è un agonista completo degli adrenocettori α2 con selettività 1300 volte superiore a α1 rispetto all'agonista meno selettivo parziale della clonidina α2, un ipnotico veterinario. La dexmedetomidina è unica rispetto ai sedativi attualmente disponibili in quanto fornisce sedazione, analgesia e ansiolisi con la capacità dei pazienti di essere facilmente risvegliati. Inoltre, provoca una depressione respiratoria minima a differenza di altri farmaci disponibili come le epine benzodiaz o gli oppioidi. Studi farmacologici su topi transgenici hanno dimostrato che gli effetti sedativi, anestetici e analgesici della dexmedetomidina sono specificamente dovuti alla stimolazione del recettore del sottotipo A2A. Come altri agonisti del recettore adrenergico α2, la dexmedetomidina può provocare ipotensione e bradicardia probabilmente a causa della sua azione non selettiva sui recettori periferici del sottotipo A2B nella muscolatura liscia vascolare. La dexmedetomidina è ampiamente metabolizzata in coniugati di metile e glucuronide che sono principalmente eliminati mediante escrezione renale. È stato trovato essere un inibitore del CYP2D6 ma meno potente della chinidina standard clinicamente rilevante. |
| Originatore | Orion (Finlandia) |
| Usi | agonista α2-adrenocettore altamente selettivo, potente, analgesico, ansiolitico, bradicardico, ipotensivo, sedativo, ipotermico |
| Marchio | Precedex |
| Attività biologica | Isomero attivo di Medetomide (4-[1-(2,3-dimetilfenil)etil]-1H-imidazolecloridrato ), un agonista α 2-adrenocettore potente e altamente selettivo (i valori K i sono 1.08 e 1750 Nm per i recettori adrenergici α 2 - e α 1 rispettivamente). Mostra una selettività maggiore rispetto ai recettori adrenergici α 1 rispetto alla clonidina e al Regno Unito 14,304 (rispettivamente 1620, 220 e 300 volte). Attivo in vivo; mostra ipotensivo, bradicardico, sedativo, ansiolitico, effetti ipotermici e analgesici. |