| Produktname | Rapamycin |
| CAS-Nr. | 53123-88-9 |
| Aussehen | Weißes oder fast weißes Pulver |
| Test | 97,5 %~102,0 % (auf getrockneter Basis) |
| Funktion | Es wird verwendet, um koronare Stents zu beschichten, die Abstoßung von Organtransplantationen zu verhindern und eine seltene Lungenerkrankung namens lymphogangioleiomyomatose zu behandeln. Es hat immunsuppressive Funktionen beim Menschen und ist besonders nützlich bei der Verhinderung der Abstoßung von Nierentransplantationen. Es hemmt die Aktivierung von T- und B-Zellen, indem es die Produktion von Interleukin-2 (IL-2) reduziert. |
Rapamycin ist ein Mitglied der Familie der Makrolid-Immunsuppressiva und ein FRAP-Hemmer. Rapamycin zeigt bindende und hemmende Wirkung auf das FK506 bindende Protein (FKBP5) Prolin Rotamase durch gleichzeitige Bindung von FKBP12 und FRAP. FRAP(RAFT1) Proteine weisen Homologie zu PI 4- und PI 3-Kinasen auf, die PI 4-Kinase und Autophosphorylierungsaktivitäten aufweisen.der Rapamycin/FKBP-Komplex hemmt nicht die FRAP PI 4-Kinase-Aktivität, sondern hemmt die FRAP-Autophosphorylierung. Rapamycin ist einzigartig in seiner Fähigkeit, lymphokine induzierte Zellproliferation in der G1 und S Phase sowie einen irreversiblen zellulären Stillstand in der G1 Phase in S. cerevisiae Zellen zu hemmen. Es zeigt auch selektive Signalblockierung, die zur Aktivierung von P70/85 S6-Kinase führt, die möglicherweise auf die Hemmung der FRAP-Autophosphorylierung oder Proteinkinase-Aktivität zurückzuführen ist. Angiogenese Hemmung wird auch gezeigt, möglicherweise durch die Hemmung des Akt Signalwegs. Rapamycin ist ein Inhibitor von mTOR.
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Spezifikationen | Ergebnisse |
| Beschreibung | Cremeweißes bis gelbes kristallines Pulver | Entspricht |
| Identifikation | Das IR-Spektrum der Kaliumbromidpräparation der Probe Zeigt Maxima bei den gleichen Wellenlängen wie bei einem Ähnliche Erstellung des internen Referenzstandards |
Entspricht
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| Das UV-Spektrum der 95% Ethanol-Präparation der Probe weist maximal 267nm, 277nm, 288nm das der ähnlichen Präparation des internen Referenzstandards auf. | Entspricht | |
| Die Retentionszeiten der Peaks für die Trans- und CIS-Stereoisomere im Chromatogramm der Assay-Präparation entsprechen denen im Chromatogramm der Standardpräparation, wie sie im Assay erhalten werden | Entspricht | |
| Verlust beim Trocknen | ≤0,5 % | 0,16 % |
| Schwermetall | ≤0,002 % | Entspricht |
| Totale Verunreinigung | ≤2,0 % | 0,76 % |
| Einzelne Verunreinigung | ≤1,0 % | 0,67 % |
| CIS-Stereoisomer von Sirolimus | ≤5,0 % | 2,4 % |
| Test | ≥98,0 % | 99,2 % |
| Schlussfolgerung | Die Produktion entspricht dem Unternehmensstandard | |
Rapamycin ist ein Trien-Makrolid-Antibiotikum, das antimykotische , entzündungshemmende, tumorhemmende und immunsuppressive Eigenschaften aufweist. Rapamycin blockiert nachweislich die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen sowie die Aktivierung von P70 S6 Kinase und weist eine starke Bindung an FK-506-bindende Proteine auf. Rapamycin hemmt auch die Aktivität des Proteins, mTOR (Säugetier Ziel von Rapamycin), die in einem Signalweg, um das Tumorwachstum zu fördern Funktionen. Rapamycin bindet an ein Rezeptorprotein (FKBP12) und der Rapamycin/FKB12-Komplex bindet dann an mTOR und verhindert die Interaktion von mTOR mit Zielproteinen in diesem Signalweg
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