Artemisinin
Produktname: ArtemisininBeschreibung
Artemisinin ist auch als Qinghaosu bekannt und seine Derivate sind eine Gruppe von Medikamenten, die die schnellste Wirkung aller aktuellen Medikamente gegen Plasmodium falciparum Malaria besitzen.Behandlungen, die ein Artemisinin-Derivat (Artemisinin-Kombinationstherapien, APs) enthalten, sind heute weltweit Standardtherapie für P. falciparum Malaria. Die Ausgangsmasse Artemisinin wird aus der Pflanze Artemisia annua, süßem Wermut, einem Kraut, das in der chinesischen traditionellen Medizin verwendet wird, isoliert.
Artemisia annua L. ist ein aromatisch-antibakterielles Kraut, das Malariaparasiten zerstört, Fieber senkt und Blutungen kontrolliert, und dessen sekundäre Verbindung Artemisinin ist.
Hauptfunktion
Malariagegen;
Behandlung von Falciparum Malaria;
Brusttumor behandeln.
Gefährliche bösartige Anopheles Typ.
Antibakteriell.
Anti-Parasit, Artemisinin spielen die Rolle der Anti-Schistosomiasis und Leptospirose.
Anmeldung Eingereicht
Artemisinin kann im pharmazeutischen Bereich verwendet werden ( Malariamittel);
| Artemisinin grundlegende Informationen |
| Pharmakologie und Wirkmechanismus Indikationen Nebenwirkungen Kontraindikationen Präparate Pharmazeutische Anwendungen Medikamente zur Behandlung von Malaria Chemische Eigenschaften verwendet Herstellungsmethode Kategorie Toxic Grading akute Toxizität Entflammbarkeit und gefährlich Eigenschaften Lager- und Transporteigenschaften Löschmittel Referenzen |
| Produktname: | Artemisinin |
| Synonyme: | Artemisinin,Artemisinin,Qinghaosu;Artemisinin, 98%, aus Artemisia annua;qinghosu;[3R-(3R,5as,6s,8as,9R,10R,12s,12ar**)]-Decahydro-3,6,9-Trimethyl-3,12-Epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-Benzodioxin-10 ARTISINE-ARTISINE;ARTISINE |
| CAS: | 63968-64-9 |
| MF: | C15H22O5 |
| MW: | 282,33 |
| EINECS: | 1806241-263-5 |
| Produktkategorien: | Referenzstandards aus chinesischen Heilkräutern (TCM).;standardisierter Kräuterextrakt;Active Pharmaceutical Zutaten;Verschiedene Naturprodukte;Malarial;Inhibitoren;Andere (Antibiotika für Forschung und experimentelle Verwendung);Antibiotika für Forschung und Experimente Verwendung;Biochemie;Standardextrakt;natürlicher Pflanzenextrakt;Zwischenprodukte & Feinchemikalien;Pharmazeutika;Sonstige Verbindungen;Chiralreagenzien;Heterocycles;Pflanzenextrakt;sy;Kräuter Extrakt;API;chemisches Reagenz;pharmazeutisches Zwischenprodukt;phytochemisch |
| Mol-Datei: | 63968-64-9.mol |
| Artemisinin Chemische Eigenschaften |
| Schmelzpunkt | 156-157 Grad (leuchtet) |
| Alpha | 76 º (c=0,5,MeOH) |
| Siedepunkt | 344,94 Grad (grobe Schätzung) |
| Dichte | 1,0984 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 75 Grad (C=0,5, MeOH) |
| Lagertemperatur | Bei +4 Grad Celsius lagern |
| Löslichkeit | Löslich bis 100mm in DMSO und bis 75mm in Ethanol |
| Formular | Weißer bis weißer kristalliner Feststoff. |
| Farbe | Nadeln |
| Optische Aktivität | [α]20/D +76 0,5, c = in Methanol |
| Merck | 14.817 |
| Stabilität: | Stabil. Brennbar. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln, Säuren, Säurelchloriden, Säurehydriden. Kann Kohlendioxid aus der Luft aufnehmen und mit diesem reagieren. |
| Sicherheitsinformationen |
| Sicherheitsanweisungen | 22-24/25 |
| WGK Deutschland | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| HS-Code | 29322985 |
| Toxizität | LD50 bei Mäusen (mg/kg): 5105 oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 bei Mäusen, Ratten (mg/kg): 4228, 5576 oral; 3840, 2571 iSt (China Cooperative Research Group on Qinghaosu) |
| MSDS-Informationen |
| Anbieter | Sprache |
|---|---|
| (+)-Arteannuin | Englisch |
| SigmaAldrich | Englisch |
| Artemisinin-Nutzung Und Synthese |
| Pharmakologie und Wirkmechanismus |
Artemisinin (qinghaosu) ist eine antimalariale Verbindung, die 1972 von chinesischen Wissenschaftlern aus dem Kraut qinghao (Artemisia annua) erstmals in reiner Form isoliert wurde. Dieses Kraut (Wurmholz) wird seit über 2000 Jahren in der chinesischen traditionellen Medizin zur Bekämpfung von Fieber
verwendet [1]
. Artemisinin ist eine Verbindung mit einer besonderen Struktur, geringer Toxizität und hoher Wirksamkeit auch bei schwerer Chloroquin resistenter P. falciparum Malaria. Im Gegensatz zu den aktuellen Malariamedikamenten, die ein stickstoffhaltiges Heterocylringsystem haben, handelt es sich um ein Sesquiterpen-Lacton mit Endoperoxid-Verknüpfung. Die Endoperoxid-Verknüpfung ist für die Malariaaktivität des Medikaments wesentlich. Artemisinin ist sowohl in vitro als auch in experimentellen Tiermodellen ein potentes schizontozides Medikament, hat aber keine praktische Wirkung gegen die exoerythrozytische Gewebephase, die Sporozoiten und die Gametozyten
[2]
.
Der Wirkmechanismus von Artemisinin ist nicht klar verstanden. Das Medikament konzentriert sich selektiv in parasitären Zellen, indem es mit dem intraparasitischen Hämin (Hämozoin) reagiert. In vitro scheint diese Reaktion toxische organische freie Radikale zu erzeugen, die die Membranen der Parasiten schädigen [2-4] . Die Derivate von Artemisinin sind stärker als die Elterndroge und haben offenbar einen ähnlichen Wirkmechanismus [1,2] . |
| Anzeigen |
Artemisinin und seine Derivate sind wertvolle Medikamente für die Behandlung von Malaria. Sie sollten nicht unnötig oder mit unvollständigen Dosierungsschema verwendet werden. Sie sind nur in Gebieten indiziert, in denen multiresistente P. falciparum Malaria verbreitet
ist [5]
.
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| Nebenwirkungen |
Artemisinin und seine Derivate sind außergewöhnlich sichere Medikamente. Millionen von Menschen haben sie genommen und es gibt noch ernsthafte Nebenwirkungen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind leichte und vorübergehende Magen-Darm-Probleme (wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall), Kopfschmerzen und Schwindel, insbesondere nach oraler Verabreichung. Bei einigen Patienten, die Artesunat oder Artemether in den Standarddosen erhielten, wurden transiente Herzblockade ersten Grades und Bradykardie berichtet. Kurze Episoden von drogeninduziertem Fieber wurden auch in einigen Studien
beobachtet [6,5]
. Nach der rektalen Verabreichung können die Patienten unter Tenesmus, Bauchschmerzen und Durchfall leiden. Nach hohen Dosen von Artesunat über 4 Tage über 3 mg/kg wurde eine vorübergehende dosisbedingte Abnahme der zirkulierenden Retikulozyten berichtet. Alle Werte wurden innerhalb von 14 Tagen
auf Vorbehandlungswerte zurückgesetzt [6,5]
. Neurotoxizität wurde in Tierstudien beobachtet, aber nie beim Menschen
dokumentiert [7]
.
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| Kontraindikationen |
Es sind keine Kontraindikationen bekannt. Artemisinin und seine Derivate sollten jedoch nur dann verwendet werden, wenn andere Malariamittel nicht funktionieren.
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| Vorbereitungen |
Artemether
? Paluther® (Rhône-Poulenc Rorer). Injektionslösung 80 mg/ml. ? Artenam® (Dragon Pharmaceuticals Ltd, Wales UK). Injektionslösung 100 mg/ml. Mehrere andere Präparate, die Artemisinin-Derivate enthalten, werden in China und Vietnam hergestellt. Die Verfügbarkeit dieser Präparate ist derzeit ungewiss. |
| Pharmazeutische Anwendungen |
Die Gattung Artemisia der Familie Asteraceae umfasst mehr als 500 Arten, die auf der ganzen Welt gefunden werden. Viele Mitglieder der Gattung werden in verschiedenen traditionellen Therapien, einschließlich ostasiatischer Medizin und Ayurveda verwendet. Einige wichtige Arten, die auf ihre verschiedenen therapeutischen Potentiale untersucht wurden, sind A. asiatica bei Entzündungen, Infektionen und ulzerogenen Erkrankungen; A. annua bei Fieber speziell Malaria; A. afra bei Husten, Erkältung, Kopfschmerzen, Dyspepsie, Koliken, Diabetes und Nierenerkrankungen; A. judaica für Magen-Darm-Erkrankungen; A. dreigliedrig für Halsschmerzen, Mandelentzündung, Erkältung, Kopfschmerzen und Wunden; A. vulgaris als Analgetikum, entzündungshemmend und krampflösend; und A. verlotorum für Hypertonie (Bora und Sharma 2011).
Artemisinin ist die wichtigste bioaktive Verbindung, die reich an Mono- und Sesquiterpenen ist, und ist eine neue Klasse von potenziellen Malariamedikament auf der ganzen Welt verwendet. Die Kombinationstherapien von Artemisinin gelten als die beste Behandlung für Plasmodium falciparum Malaria (He et al. L 187, S. 2009) Abgesehen von der antimalarialen Aktivität, hat das Öl antibakteriell und antimykotisch (Bilia et al. 2014), immunsuppressiv, entzündungshemmend, antioxidativ (Cavar et al. 2012) und antivirale (Alesaeidi und Miraj 2016) Aktivitäten. A. annua wurde auch gegen Diabetes, Herzerkrankungen, Arthritis, Ekzeme und Krebs untersucht. In vitro und in vivo Studien zu Artemisinin haben gute Beweise für seine Antikrebsaktivität gegeben. Der Wirkmechanismus seiner antineoplastischen Tätigkeit wurde auch gründlich untersucht und überprüft. Artemisinin wird beschrieben, um oxidativen Stress und Stickstoffoxydproduktion zu induzieren, DNA-Schäden und -Reparatur zu verursachen, Apoptose, Autophagie und Nekrose zu induzieren und Angiogenese und mitogen-aktivierte Proteinkinasen (MAPK), metastatischen Pfad, etc. Zu hemmen (Efferth 2023). Klinische Studien der Phase I und II für das Molekül wurden ebenfalls durchgeführt; Hepatotoxizität, die durch Artemisinin-Kombinationstherapie verursacht wird, ist jedoch ab sofort eine Einschränkung. Die Antikrebsaktivität von Artemisinin wurde bei Brustkrebs, Lungenkrebs und Prostatakarzinom untersucht (Lai und Singh 2006; Sun et al. 2014; Michaelsen et al L 187, S. 2015) |
| Medikamente zur Behandlung von Malaria |
Artemisinin ist das Medikament zur Behandlung von Malaria mit der besten Wirksamkeit, eine Art Sesquiterpenlacton mit Peroxid-Gruppe aus der traditionellen chinesischen Medizin Artemisia annua extrahiert. Es zeichnet sich durch hohe Effizienz, schnelle Wirksamkeit, Clearing Sommer-Wärme, Clearing Mangel Wärme, Protozoa-Killing-Effekt und geringe Toxizität. Die Wirksamkeit der Artemisinin-basierten Kombinationstherapie (ACT) zur Behandlung von Malaria liegt derzeit weltweit bei über 90%. IN vielen Ländern der Welt WURDE ACT bereits weit verbreitet zur Behandlung von Malaria eingesetzt.
Es hat eine starke und schnelle Tötung Wirkung auf die erythrozytische Stadium von Plasmodium, in der Lage, schnell die klinischen Anfälle und Symptome zu kontrollieren. Inzwischen hat es auch eine herausragende Wirksamkeit bei der Behandlung von Hühnerkokzidiose, Mycoplasma Suis, Toxoplasmose, Schwäche und Fieber, feuchte Wärme Gelbsucht, Tertianmalaria, Falciparum-Malaria, zerebrale Malaria und Chloroquin-Malaria. Artemisinin wurde zuerst erfolgreich von chinesischen Wissenschaftlern entwickelt, da wirksames Monomer aus den Volksmalariabehandlungskräutern Artemisia annua stammt. China ist eines der wichtigsten Rohstoffländer für das Wachstum solcher Anlagen. Die Forderungen nach Forschung und Entwicklung stammen aus dem Vietnamkrieg 1960s, als Malaria-Parasiten zu dieser Zeit gegen das Spezialmedikament Chloroquin resistent waren. Im Vietnamkrieg werden viele Soldaten nicht im Krieg getötet, sondern an Malaria gestorben. Wegen des Vorhandenseins von Artemisinin-Resistenzen in den Grenzgebieten von Kambodscha und Thailand befürwortet die Weltgesundheitsorganisation die Verwendung von Kombinationen statt monomerer Formulierung. In diesem Umfeld wurde die weltweit erste Artemisinin-basierte Verbindung Malarial Drug-Compound Arteether erfolgreich in China entwickelt. Aufgrund der fehlenden Aufmerksamkeit auf die Bedeutung des geistigen Eigentums der chinesischen Pharmaunternehmen, die derzeit in der Welt, nur Novartis Company hat die Autorität des ausländischen Verkaufs von artemether-Verbindung, die von der Weltgesundheitsorganisation anerkannt wurde. Die Novartis Company hat der WHO das Medikament zum Kostenpreis angeboten und damit die breite Anerkennung der internationalen Gemeinschaft erhalten. In diesem Handelskrieg kann China jedoch nur eine Rolle der großen Drogenproduzierenden Länder spielen. |
| Chemische Eigenschaften | Es erscheint als farbloser Nadelkristall mit einem Schmelzpunkt von being156-157 Grad Es ist leicht löslich in Chloroform, Aceton, Ethylacetat und Benzol, ist löslich in Methanol, Ethanol und unlöslich in Wasser. |
| Verwendet |
Artemisia annua wird als Malariummittel verwendet. Klinische Anwendung hat gezeigt, dass Artemisinin und seine Derivate besondere Wirkungen auf die Behandlung der Malaria und Falciparum-Malaria haben, insbesondere Artemisinin, das eine stärkere Abtötungswirkung auf Plasmodium falciparum intrazelluläres Phorozoon hat als andere Artemisinin-Medikamente, die sich durch hohe Effizienz, schnelle Wirksamkeit, geringe Toxizität und keine Kreuzresistenz mit Chloroquin auszeichnen, Es kann nicht nur für die Behandlung, sondern auch für die Notfallbehandlung verwendet werden. Es ist für eine Vielzahl von Malaria wie Falciparum Malaria, Vivax Malaria, Anti-Chloroquin Malaria und zerebrale Malaria, einschließlich gefährlicher Art anwendbar.
Das bemerkenswerteste Medikament ist Dihydroartemisinin und seine Tabletten. Dieses Medikament hat seine antimalariale Wirkung 10 mal so stark wie Artemisinin mit der Rezidivrate von nur 1,95%, so dass als Chinas Top Ten wissenschaftlichen und technologischen Errungenschaften im Jahr 1992 bewertet. Artemisinin und seine Derivate sind nicht nur ausgezeichnete Malariumdrogen, sondern haben auch potenziell attraktive Aussichten bei der Behandlung anderer Krankheiten. Tierversuche haben ergeben, dass Artemisinin Behandlung von Clonorchis sinensis eine Rate der Schädlingsbekämpfung erreichen kann, die bis zu 100%; Behandlung von Tier Schistosomiasis kann eine Schädlingsbekämpfungsrate von 33,8-99,3% erreichen. Die Anwendung von Artemisinin die Behandlung von diskoiden Lupus erythematodes kann eine Gesamtwirkungsrate von 90% erreichen. Seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Dengue-Fieber ist deutlich besser als mone biguanide und andere westliche Medikamente. Immunologen haben auch gefunden, dass Artemisinin die Lymphozytentransformationsrate signifikant verbessern und die Immunfunktion von Antikörpern verbessern kann. Die Menschen haben keine toxische Wirkung dieses Produkts auf Herz, Leber und Nieren gefunden. Die Menschen haben in der klinischen Praxis keine signifikanten Nebenwirkungen beobachtet. |
| Produktionsmethode | Es kann aus den Blättern von Artemisia annua L. (Compositae) gewonnen werden. Neben Artemisinin produziert China auch Artemisinin und Natrium. |
| Kategorie | Giftige Substanzen |
| Toxische Einstufung | Vergiftung |
| Akute Toxizität | Intraperitoneale Ratte LD50: 2571 mg/kg; abdominale Maus LD50: 1558 mg/kg |
| Entflammbarkeit und gefährliche Eigenschaften | Es ist brennbar und verursacht durch die Verbrennung reizende Dämpfe |
| Lager- und Transporteigenschaften | Belüftung, niedrige Temperatur und trocken; |
| Löschmittel | Trockenes Pulver, Schaum, Sand, Kohlendioxid, Nebelwasser |
| Referenzen |
1. Luo XD, Shen CC (1987). Die Chemie, Pharmakologie und klinische Anwendung von Qinghaosu (Artemisinin) und seinen Derivaten. Med. Res Rev., 7, 29-52.
2. Klayman DL (1985). Qinghaosu (Artemisinin): Eine Malariumdroge aus China. Wissenschaft, 228, 1049-1055. 3. Zhang F, Gosser Jr. DK, Meshnick SR (1992). Häminkatalysator der Zersetzung von Artemisinin (qinghaosu). Biochem Pharmacol, 43, 1805-1809. 4. Meshnick SR, Yang YZ, Lima V, Kuypers F, Kamchonwongpaisan S, Yuthavong Y (1993). Eisenabhängige freie Radikale aus dem antimalarialen Artemisinin (qinghaosu). Antimikrob-Stoffe Chemother, 37, 1108-1114. 5. Die Rolle von Artemisinin und seinen Derivaten bei der derzeitigen Behandlung von Malaria (1994-1995). Bericht über eine informelle Konsultation der WHO vom 27-29. September 1993. (Genf: Weltgesundheitsorganisation). 6. Hien TT, White NJ (1993). Qinghaosu. Lancet, 341, 603-608. 7. Brauer TG, Rost SJ, Peggins JO, Weina PJ, Petras JM, Levine BS, Heiffer MH, Schuster BG (1994). Tödliche Neurotoxizität von Arteether und Arteether. Am J Trop Med Hyg, 51, 251-259. |
| Beschreibung | Artemisinin, ein Sesquiterpene, das aus einem traditionellen chinesischen Heilmittel (Quinghao) isoliert wurde, ist nützlich bei der Behandlung von Fafciparum Malaria, einschließlich Infektionen, die durch Chloroquin-resistente Stämme verursacht werden. Es wird berichtet, dass es Parasitemia schneller als i.v. Chinin beseitigen kann und ist wirksam bei zerebraler Malaria. |
| Chemische Eigenschaften | Kristalliner Feststoff |
| Urheber | Ping Hau Sau Res. Gruppe (China) |
| Verwendet | Aktiver Malariabestandteil des traditionellen chinesischen Heilkräuters Artemisia annua L., Compositae, das seit fast 2000 Jahren als Qinghao bekannt ist. Malarial |
| Verwendet | Ein Malariamittel, das die VF-Expression und NOS2 hemmt. |
| Definition | ChEBI: Ein Sesquiterpenlacton aus süßem Wermut, Artemisia annua, das als Malariamittel zur Behandlung von multiresistenten Stämmen der Falciparum-Malaria verwendet wird. |
| Antimikrobielle Aktivität | Artemisinine sind gegen die erythrozytischen und gametozytären Stadien von Chloroquin-empfindlichen und chloroquin-resistenten Stämmen von P. falciparum und anderen Malariaparasiten aktiv. Zwei Anomere von Artemether werden auf Synthese produziert, α-Artemether und β-Artemether, von denen letztere eine höhere antimalariale Aktivität hat. Die Aktivität gegen die Protozoen Tox. Gondii und Leishmania Major und den Helminth Schistosoma mansoni wurde in experimentellen Modellen demonstriert. |
| Erfaser Widerstand | In experimentellen Modellen wurde eine Resistenz, die beispielsweise durch Veränderungen im plasmodialen endoplasmatischen Retikulum ATPase verursacht wird, gezeigt. Es gibt klinische Berichte über eine reduzierte Anfälligkeit für die Behandlung mit Artesunat in Kambodscha. |
| Allgemeine Beschreibung | Die Artemisinin-Serie sind die neuesten Malariamittel und sind im Vergleich zu den bisher und aktuell verwendeten Verbindungen strukturell einzigartig. Die Elternverbindung Artemisinin ist ein Naturprodukt, das aus den trockenen Blättern von Artemisia Annua (Wermut) herauskommt. Die Pflanze muss jedes Jahr aus Samen gezüchtet werden, da reife Pflanzen das aktive Medikament nicht haben können. Die Anbaubedingungen sind entscheidend, um Artemisinertrag zu maximieren. Die besten Erträge wurden bisher aus Pflanzen erzielt, die in Nordvietnam, der Provinz Chongqing in China und Tansania angebaut wurden. |
| Pharmazeutische Anwendungen | Ein Sesquiterpenperoxid, das von A. annua stammt und hauptsächlich in der Form von Artemether, dem aus Dihydroartemisinin synthetisierten Methylester oder Artesunat, dem wasserlöslichen Hemisuccinat, verwendet wird. Formuliert für die Verabreichung durch die orale, intramuskuläre oder intraektale Routen; Artesunat kann auch intravenös verabreicht werden. |
| Pharmazeutische Anwendungen |
Artemisinin (qinghaosu), eine Verbindung, die von einer Pflanze stammt, die in der traditionellen chinesischen Medizin verwendet wird, Artemisia annua, wurde in Ostasien und Afrika zur Behandlung von Malaria ausgiebig verwendet. Dieses Medikament und Derivate, die eine höhere intrinsische Malariaaktivität (Artesunat, Artemether und Artether) haben, haben Chinin als Behandlung von Falciparum Malaria in vielen Ländern ersetzt, normalerweise in Kombination mit anderen Malariamitteln. Ein semisynthetisches Derivat, Artemiison, das eine höhere Wirksamkeit als Artesunat und ein geringeres Toxizitätspotenzial aufweist, befindet sich in der Entwicklung. Artemisinin und seine Derivate zeigen auch breite antiprotozoale, anthelmintische und antivirale Aktivitäten.
Die neuartige Struktur, die eine Endoperoxidbrücke enthält, hat die Entwicklung von semisynthetischen und synthetischen Dioxan-, Trioxan- und Tetroxan-Verbindungen mit Aktivität gegen Plasmodium spp. Und Schistosoma spp. Stimuliert Einige dieser synthetischen Trioxalane befinden sich jetzt in der klinischen Entwicklung mit Medicines for Malaria Venture und anderen Organisationen. |
| Biologische Aktivität | Malariamittel; interagiert mit Häm, um kohlenstoffzentrierte freie Radikale zu produzieren, verursacht Proteinalkylierung und schädigt Parasiten-Mikroorganellen und Membranen. Auch inhibiert selektiv die P-Typ ATPase (PfATP6) von Plasmodium falciparum (K i ~ 150 nm). Zeigt antiangiogene Effekte in embryonalen Stammzellkörperchen der Maus. |
| Pharmakokinetik |
Orale Absorption: Unvollständig
CMAX 500 mg oral: 0,4 mg/l nach 1,8 h Halbwertszeit des Plasmas (Dihydroartemisinin): 40-60 min Verbreitungsvolumen: c. 0,25 l/kg Plasmaproteinbindung (Arteether): 77% Artemisinine werden durch Erythrozyten konzentriert und schnell zu Dihydroartemisinin hydrolysiert. Sie werden durch Cytochrome 2B6, 2C19 und 3A4 hydroxyliert; die Derivate induzieren diesen Stoffwechsel. Nach der Injektion werden die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von 1-3 h erreicht, wenn Dihydroartemisinin-Konzentrationen berücksichtigt werden. Die Eliminationshalbwertszeit von intravenösem Artesunat beträgt <30 min; Artemether scheint eine viel längere Halbwertszeit zu haben (4-11 h). |
| Klinische Anwendung | Malaria (einschließlich zerebraler Malaria), in Kombination mit anderen Malariamitteln |
| Nebenwirkungen | Es wurden einige toxische Wirkungen neben dem medikamentösen Fieber und eine reversible Abnahme der Retikulozytenzahl berichtet. Hochdosierte Studien in Tiermodellen zeigen Neurotoxizität und reproduzierbare dosisbezogene neuropathische Läsionen; Dihydroartemisinin ist ein toxischer Metabolit, aber die genauen Ursachen der Neurotoxizität sind nicht klar. Embryotoxizität von Artemisinin und Derivaten wurde in Nagetier- und Primatmodellen berichtet, wahrscheinlich aufgrund der Erythroblastenerschöpfung. |
| Sicherheitsprofil | Mäßig giftig durch Verschlucken, intramuskuläre und intraperitoneale Routen. Beim Erhitzen der Zersetzung gibt es beißenden Rauch und Dämpfe. |