Produktbeschreibung
Raltiterxed CAS 112887-68-0
Produktname: Raltiterxed
Synonyme: RALTITERXED;(s)-2-[(1-{5-[Methyl-(2-methyl-4-oxo-3,4-dihyro-quinazolin-6-ylmethyl)-amino]-CARDIOphenyl-2-yl}-methanoyl)-Amino]-Pentandiosäure;ICI-D-1694;N-[[5-[-METHYL-1,4-METHYL-Chinazolazyll-2-4-METHYL-6-METHYL-2-METHYL-1694-METHYL-5-METHYL-3,4-METHYL-METHYL-2-4-METHYL-6-METHYL-METHYL-2-2-5-METHYL-METHYLMETHYL-2-METHYLMETHYL-4-METHYLMETHYL-3,4-6-METHYLMETHYL-2---METHYLMETHYL--Methylmethylmethylmethylmethylmethylmethylmet
CAS: 112887-68-0
MF: C21H22N4O6S
MW: 458,49
EINECS: 652-997-2
Schmelzpunkt: 176-180 Grad
Lagertemperatur: Hygroskopisch, -20 Grad Tiefkühlschrank, unter Inertatmosphäre
Beschreibung:
Tomudex wurde in Irland, Frankreich, Luxemburg und Großbritannien für fortgeschrittenes Dickdarmkrebs eingeführt und in konvergenter Weise (6 Schritte) aus Diethyl-L-Glutamat und 6-Brommethyi-2-Methyl-quinazolin4(3H)-on hergestellt. Tomudex ist ein hochselektiver Hemmer der Thymidyllat-Synthase (TS), dem Schlüsselenzym bei der biochemischen Umwandlung von Dump zu dTMP. Es gelangt über den reduzierten Folatefmethotrexat-Zellmembranträger in die Zelle und wird innerhalb von 4h durch Folylpolyglutamat-Synthase zu den Polyglutamat-Spezies umgewandelt, wo es dann an die Folat-Substratstelle von TS bindet. Klinisch hatte es eine Ansprechrate von 29% bei Patienten mit fortgeschrittenem Dickdarmkrebs. Es ist wasserlöslich, kann als Einzeldosis alle drei Wochen verabreicht werden und hatte keine Hepto- oder Nephrotoxizität.
Verwendung:
Folat-basierter Hemmer der Thymidylat-Synthase; schnell und umfassend zu seinen potenzeren Polyglutamat-Derivaten metabolisiert. Antineoplastik